【摘 要】
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以丙二酸单甲酯单甲酰氯、苄胺为起始原料,经与DMF-DMA反应后形成的关键中间体分别与胍或脒缩合关环,合成了2-取代嘧啶酮-5-甲酰苄胺化合物6和7。产物经1HNMR、13CNMR、MS、H
【机 构】
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暨南大学药学院药物化学教研室,第一军医大学药物研究所广州510515,暨南大学药学院药物化学教研室,第一军医大学药物研究所 广州510632,广州510632,广州510515
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以丙二酸单甲酯单甲酰氯、苄胺为起始原料,经与DMF-DMA反应后形成的关键中间体分别与胍或脒缩合关环,合成了2-取代嘧啶酮-5-甲酰苄胺化合物6和7。产物经1HNMR、13CNMR、MS、HRMS进行了结构表征。初步的生物活性试验显示化合物6和7具有抗肿瘤活性。
Starting from monomethyl malonyl chloride and benzylamine, the key intermediates formed after the reaction with DMF-DMA were condensed with guanidine or amidine respectively to form 2-substituted pyrimidinone-5-a Amide benzylamine compounds 6 and 7. The product was characterized by 1HNMR, 13CNMR, MS, HRMS. Preliminary bioactivity tests showed that compounds 6 and 7 have anti-tumor activity.
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