抗心肌缺血赤芍萜苷组分的各代表性成分药效贡献率评价及其油水分配系数的整体表征

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中药组分是中药制剂原料的基本单元,其理化性质直接影响剂型选择和处方优化.然而,中药组分大都是个多成分复杂体系,其整体性质的表征仍然处于探索阶段.以生物活性为导向辨识中药组分的代表性成分,再以药效贡献率为权重系数,将各代表性成分的个体性质进行拟合,或许可表征中药组分的整体性质提供借鉴.该文以异丙肾上腺素(ISO)诱导心肌缺血大鼠的体内药理效应为指标,利用多指标数据归一化加权法对赤芍萜苷组分中3个代表性成分的药效贡献率进行了综合评价,得到芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷的药效贡献率分别为54.87%,32.46%和12.67%.采用摇瓶法对赤芍萜苷组分在水以及不同pH缓冲液中的油水分配系数进行测定,再利用药效贡献率为权重对赤芍萜苷组分整体的油水分配系数进行表征,结果表明赤芍萜苷组分在正辛醇-水,pH2.0,2.5,5.0,5.8,6.8等磷酸盐缓冲体系中的表观油水分配系数log P为0.18~0.22,表明赤芍萜苷组分在体内吸收一般,为低渗透性中药组分,可为以赤芍萜苷组分为原料的中药制剂研究提供依据.
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