【摘 要】
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目的:优化盐酸雷洛昔芬的合成路线。方法:以3-甲氧基苯硫酚和4-甲氧基-α-溴代苯乙酮为起始原料,经取代反应,环合反应得到6-甲氧基-2-(4-乙酰氧基苯基)苯并[b]噻吩,再与4-[2-
【机 构】
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沈阳化工学院制药工程教研室,沈阳药科大学制药工程学院
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目的:优化盐酸雷洛昔芬的合成路线。方法:以3-甲氧基苯硫酚和4-甲氧基-α-溴代苯乙酮为起始原料,经取代反应,环合反应得到6-甲氧基-2-(4-乙酰氧基苯基)苯并[b]噻吩,再与4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰氯盐酸盐发生Friedel-Crafts反应,然后发生脱甲基反应,最后经成盐反应,共5步主要反应制得目标产物。结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。结论:本方法反应条件温和,操作简便,并且提高了产率。
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