β-内酰胺类抗生素包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等,具有杀菌活性强、毒性低、适应征广及临床疗效好等诸多优点,是目前临床上使用最为广泛的一类广谱抗菌化疗药物。然而,随着长时间的广泛应用,细菌已对这类药物产生了严重的耐药性,致使某些β-内酰胺类抗生素已退出临床。因此,亟需克服细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性问题,为临床医生提供更多选择。其中,研发新型β-内酰胺类抗生素和将β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂联合使用的策略,无疑是目前该领域研究的热点之一。通过科学家的不懈努力,目前已发现多个具有潜在应用前景的β-内酰胺类苗头化合物和β-内酰胺酶抑制剂,其中的某些候选物/复方正处于临床评价阶段,有望于不久的将来为人类健康服务。本文将着重介绍近年来β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂的研究进展,以启迪科学家设计活性更高的候选物/复方。