【摘 要】
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以4-氯-3-磺胺基苯甲酸,2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚和硫酸羟胺为原料,经4步反应合成了降压新药吲哒帕胺.4-氯-3-磺胺基苯甲酸与亚硫酰氯反应得4-氯-3-磺胺基苯甲酰氯(Ⅰ),产率9
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以4-氯-3-磺胺基苯甲酸,2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚和硫酸羟胺为原料,经4步反应合成了降压新药吲哒帕胺.4-氯-3-磺胺基苯甲酸与亚硫酰氯反应得4-氯-3-磺胺基苯甲酰氯(Ⅰ),产率97.4%;硫酸羟胺与发烟硫酸反应得羟胺-O-磺酸(Ⅱ),产率94.7%;2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚与(Ⅱ)反应生成1-氨基-2,3-二氢-2-甲基-1H-吲哚的盐酸盐(Ⅲ),产率81.7%;(Ⅰ)和(Ⅲ)反应得目标产物吲哒帕胺(Ⅳ),产率77.4%.并给出了(Ⅲ)和(Ⅳ)的提纯方法.
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