不同肾功能患者单剂静脉给药后硫苯咪唑青霉素的药代动力学

来源 :国外药学(抗生素分册) | 被引量 : 0次 | 上传用户:zjwx2008
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硫苯眯唑青霉素(Mezlocillin)是一种供静脉用的广谱酰脲基青霉素。鉴于在全身和尿路感染中将使用该药,故有必要测定其血、尿中浓度和了解全部药代动力学变化过程。作者将31例不同肾功能的各种疾病男性患者分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三组,其肌酐清除率分别为≥60、21~59和≤20毫升/分/1.73平方米~2。每组内患者随机给予2克或4克的硫苯咪唑青霉素,5分钟内静脉注毕。从绐药后5分钟到12小时采集一系列血、尿标本,用三份杯碟法测定。血清硫苯咪唑青霉素浓度的下降在三组中均是双相,故结果按照药代动力学二室模型进行解释。静脉给药2克和4克的药代动力学特征相似,血清浓度迅速下降相约为一小时,然 Mezlocillin is a broad spectrum acyl urea penicillin for intravenous use. Given the use of this medicine in systemic and urinary tract infections, it is necessary to determine its blood and urine concentrations and to understand the overall pharmacokinetic profile. The authors divided 31 male patients with various diseases of different renal functions into three groups of Ⅰ, Ⅱ and Ⅲ with creatinine clearance rates of ≥60, 21 to 59 and ≤20 ml / min / 1.73 m2, respectively. Patients in each group were randomized to receive either 2 or 4 grams of benzothiramine penicillin intravenously in 5 minutes. A series of blood and urine samples were taken from 5 minutes to 12 hours after drug administration and were measured by a three-cup test. Serum benzophenone reduction in penicillin concentrations were biphasic in all three groups, so the results were interpreted in accordance with the two-compartment pharmacokinetic model. Pharmacokinetic characteristics of intravenous 2 g and 4 g were similar, the serum concentration decreased rapidly for about an hour,
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