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摘 要：黄芩为多年生草本植物，入药部位为根，具有清热燥湿，泻火解毒，凉血活血，安胎的功效。近年来随着对其活性成分的深入研究，发现黄芩根提取物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、解热镇痛、抗氧化及清除氧自由基和治疗心血管疾病等作用。
关键词：黄芩；黄芩苷；黄芩素；药理作用
黄芩又名腐肠、泾芩、条芩等，多年生草本植物，根入药，性寒，味苦，归肺、胆、胃、大肠等经，具有清热燥湿、泄火清心、凉血活血等功效。近年来随着对其活性成分黄芩苷及黄芩素的深入研究，发现黄芩根提取物尤其是黄酮类化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、解热镇痛、抗氧化及清除氧自由基和治疗心血管疾病等作用。综合黄芩药理作用研究现状简述如下。
1 药理作用
1.1 抗菌、抗病毒
黄芩苷16ng/ml与苄基青霉素合用可使对新霉素和青霉素的金葡抗性株的最低有效浓度分别从125ng/ml和250ng/ml下降为4ng/ml和16ng/ml，并有量效关系对这类β内酰氨抗生素抗性株加用16ng/ml的黄芩苷，可恢复其抗菌作用，为临床合理应用这类抗生素提供了理论依据。黄芩苷在低于细胞毒浓度时可以抑制T细胞和HIV-1型Env蛋白，而且在HIV-1被吸附之初黄芩苷可以阻止其复制，其作用机制和主要环节在于干预HIV-1攻击靶细胞，因此可开发成为新的抗艾滋病药物。
1.2 抗肿瘤作用
黄芩茎叶总黄酮及野黄芩苷对肿瘤细胞活性有一定的抑制作用，黄芩茎叶总黄酮是黄芩茎叶的主要有效成分而野黄芩苷是黄芩茎叶总黄酮的主要单体成分，黄芩茎叶总黄酮及其主要单体成分野黄芩苷在25μg/ml浓度下对LA795细胞的活性抑制百分率分别为25%和9%。
1.3 解热镇痛作用
黄芩血清及黄芩苷通过抑制单核细胞DNA，Pr合成及Ca2+内流，阻止内生致热源的产生，使其具有一定的解热作用。黄芩煎剂和浸剂都能够加强大脑皮层的抑制过程，黄芩苷可抑制小鼠自发活动，表现明显的镇静作用。而从黄芩茎叶中提取分离的总黄酮，明显抑制醋酸引起小鼠扭体次数，提高钾离子透皮所致大鼠疼痛的域值，但作用弱于阿司匹林。
1.4 对自由基的作用
从黄芩中提取的黄芩苷元、黄芩苷和汉黄芩素，对紫外线照射产生的氧化作用都有明显的抑制作用。通过光照射对脂质过氧化作用比较黄芩苷抑制效应发现，黄芩提取物抑制脂质过氧化是通过减少缺氧状态下线粒体能量消耗，减少琥珀酸氧化的限制和保护线粒体膜的完整性外，黄芩苷元参与过氧化氢的代谢，抑制膜系统的氧化，降低脂质过氧化；黄芩苷对大鼠心肌缺血再灌注所致脂质过氧化损伤有较强的保护作用，降低心肌组织中MDA水平，提高SOD活性，保护 Na+2K+2ATPase活力，降低血清肌酸激酶、乳酸脱氢酶活性。从黄芩中提取的黄酮（Bax）显示了对神经细胞株HT222细胞的抗氧化保护作用，HT222在葡萄糖氧化酶产生很低水平H2O2 24h就会死亡，而黄芩酮50mg/ml使细胞存活率升高85%±5%，它抑制HT222损伤是通过抑制细胞凋亡，利用大鼠胆管节扎或四氯化碳诱导纤维化模型发现。黄芩甲醇提取物显著降低肝羟脯氨酸和MDA水平，改善肝细胞形态学异常变化，具有抑制胆管和阻止四氯化碳诱导的肝纤维化和脂质过氧化作用。从黄芩茎叶中提取的总黄酮，对不正常自由基代谢有较强的调节作用，用四氯化碳制备小鼠肝损伤和慢性铝中毒模型，发现黄芩茎叶总黄酮能够显著降低肝纤维化和脂质过氧化反应，调节不正常自由基代谢。神经细胞体外培养发现，含黄芩茎叶总黄酮的大鼠血清提高H2O2和KCN作用下PC12细胞存活率，抑制细胞脂质过氧化增加和SOD活性的降低，对H2O2损伤心肌细胞有同样的保护作用。
1.5 对免疫系统的影响
贺海平等分别对新发现的一种黄芩类黄酮3，5，6，72四羟基22，82二甲氧基黄酮（TDF）和黄芩中纯化的3′，5，6，72 四羟基2′，82二甲氧基黄酮、2′，52二羟基6，6′，7，82四甲氧基黄酮、5，7，82三羟基黄酮、（2R，3R）22′，3，5，6′，72五羟基黄烷醇、黄芩甙和黄芩酮6种类黄酮成分的免疫药理作用进行了研究，检测这些黄酮对人体多形核细胞（PMN）、单个核细胞（MNC）的化学发光反应、化学趋向性和PHA诱导淋巴细胞增殖的影响结果显示，TDF本身不能激活PMN 和MNC的氧呼吸爆发，对PMN和MNC无毒性作用，但当TDF与PMN或MNC预先孵育后，TDF能明显地抑制FMLP、OZ激活PMN、FMLP激活 MNC的氧呼吸爆发，其抑制强度与孵育剂量成正比关系；TDF对PMN的抑制能力大于MNCTDF身对PMN和MNC没有明显的趋化作用，但PMN和 MNC与TDF预先孵育后，PMN或MNC对ZAS的化学趋向性明显增强，对FMLP的化学趋向性不明显TDF浓度为 1125×10-4～5×10-4mol/L时，能显著抑制PHA诱导的淋巴细胞增殖，抑制率达31%～100%除（2R，3R）22′，3，5，6′ ，72五羟基黄烷醇外，其他5种类黄酮均能抑制N2Fomyl2Met2Leu2Phe（FMLP）激活的PMN和MNC，或调理酵母多糖（OZ）激活的 PMN产生的化学发光，也能显著地抑制PHA诱导的淋巴细胞增殖。TDF浓度为215×10-4mol/L时，其对化学发光的抑制率可达41%～99%；对淋巴细胞增殖的抑制率可达89%～99%。由此可见，从黄芩中分离出的类黄酮对PMN，MNC和淋巴细胞有不同的作用，这些作用可能与黄芩的抗炎和抗过敏作用有关系，也显示这些成分有可能成为新的抗炎或免疫抑制药物。
1.5 其他作用
黄芩苷对缺氧缺糖性心肌细胞损伤具有一定的保护作用，可明显地抑制AR的活性，并能有效地改善糖尿病患者周围神经传导速度。体外酶动力学抑制实验中观察到黄芩苷对牛睾丸纯化AR（醛糖还原酶）的抑制类型属混合型抑制，其抑制常数Ki=510μg/ml；黄芩素还具有拮抗血管紧张素Ⅱ引起的血压增高的作用。因此，黄芩作为ARIS的应用意义很大，可望成为治疗糖尿病辅助药物，治疗因糖尿病引起的血压增高，黄芩黄酮可能通过有效清除亚硒酸钠间接产生的活性氧来防止白内障的发生，并使亚硒酸钠对晶状体抗氧化酶表达的影响得以消除，此外，黄芩及其有效成分还具有解热、保肝和防辐射、抑制凝血酶引起的血小板凝聚等作用。
结束语及展望
黄芩及其有效成分黄酮类化合物具有广泛的药理活性，除了传统意义上的抗炎、抗变态、抗病毒以及解热和保肝等生物活性之外，近年来对其抗氧化、抗肿瘤和抗 HIV21病毒的研究日趋深入，开发黄芩及其活性成分作为抗血栓、降血压、治疗冠心病和糖尿病以及防治肿瘤和艾滋病药物的前景十分广阔。在黄芩成分药理作用的研究方面，得到系统研究并得以应用的多是黄芩中含量较高的黄酮类化合物，而大部分含量相对较低的黄酮类化合物，其药理特性未能得到充分的研究，其潜在的独特的药理作用也没有被发现利用。研究报道最多的都是正品黄芩，其他种类黄芩的研究报道很少，这些都可作为今后黄芩研究工作的方向。在充分发掘黄芩潜在药理作用的同时，还应注重研究黄芩黄酮类化合物所具有的药理活性的化学理论基础及其作用机制。
参考文献
[1]杨娟，傅军鹏.黄芩活性成分及药效研究近况[J].实用医药杂志，2004.21（3）：271-273.
[2]胡世林，冯学锋.黄芩研究的某些新进展[J].中国药学杂志，2001.36（11）：728-731.
[3]杨鹤松，高巍，邓淑华，等.黄芩茎叶总黄酮及其部分单体的抗肿瘤作用[J].承德医学院学报，2000.17（3）：16-18.
[4]Martin J ，Dusek J.The Baikal scullcap（Scutellariabaicalensis Georgi）a potential source of new drugs[J].Ces2ka Slov Farm ，2002，51（6）：277.
[5]罗德生，郑红花，罗丽丹，等.黄芩煎剂对四氯化碳致大鼠急性肝损伤的保护作用[J].陕西中医，2004，25（2）：184.
关键词：黄芩；黄芩苷；黄芩素；药理作用
黄芩又名腐肠、泾芩、条芩等，多年生草本植物，根入药，性寒，味苦，归肺、胆、胃、大肠等经，具有清热燥湿、泄火清心、凉血活血等功效。近年来随着对其活性成分黄芩苷及黄芩素的深入研究，发现黄芩根提取物尤其是黄酮类化合物具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、解热镇痛、抗氧化及清除氧自由基和治疗心血管疾病等作用。综合黄芩药理作用研究现状简述如下。
1 药理作用
1.1 抗菌、抗病毒
黄芩苷16ng/ml与苄基青霉素合用可使对新霉素和青霉素的金葡抗性株的最低有效浓度分别从125ng/ml和250ng/ml下降为4ng/ml和16ng/ml，并有量效关系对这类β内酰氨抗生素抗性株加用16ng/ml的黄芩苷，可恢复其抗菌作用，为临床合理应用这类抗生素提供了理论依据。黄芩苷在低于细胞毒浓度时可以抑制T细胞和HIV-1型Env蛋白，而且在HIV-1被吸附之初黄芩苷可以阻止其复制，其作用机制和主要环节在于干预HIV-1攻击靶细胞，因此可开发成为新的抗艾滋病药物。
1.2 抗肿瘤作用
黄芩茎叶总黄酮及野黄芩苷对肿瘤细胞活性有一定的抑制作用，黄芩茎叶总黄酮是黄芩茎叶的主要有效成分而野黄芩苷是黄芩茎叶总黄酮的主要单体成分，黄芩茎叶总黄酮及其主要单体成分野黄芩苷在25μg/ml浓度下对LA795细胞的活性抑制百分率分别为25%和9%。
1.3 解热镇痛作用
黄芩血清及黄芩苷通过抑制单核细胞DNA，Pr合成及Ca2+内流，阻止内生致热源的产生，使其具有一定的解热作用。黄芩煎剂和浸剂都能够加强大脑皮层的抑制过程，黄芩苷可抑制小鼠自发活动，表现明显的镇静作用。而从黄芩茎叶中提取分离的总黄酮，明显抑制醋酸引起小鼠扭体次数，提高钾离子透皮所致大鼠疼痛的域值，但作用弱于阿司匹林。
1.4 对自由基的作用
从黄芩中提取的黄芩苷元、黄芩苷和汉黄芩素，对紫外线照射产生的氧化作用都有明显的抑制作用。通过光照射对脂质过氧化作用比较黄芩苷抑制效应发现，黄芩提取物抑制脂质过氧化是通过减少缺氧状态下线粒体能量消耗，减少琥珀酸氧化的限制和保护线粒体膜的完整性外，黄芩苷元参与过氧化氢的代谢，抑制膜系统的氧化，降低脂质过氧化；黄芩苷对大鼠心肌缺血再灌注所致脂质过氧化损伤有较强的保护作用，降低心肌组织中MDA水平，提高SOD活性，保护 Na+2K+2ATPase活力，降低血清肌酸激酶、乳酸脱氢酶活性。从黄芩中提取的黄酮（Bax）显示了对神经细胞株HT222细胞的抗氧化保护作用，HT222在葡萄糖氧化酶产生很低水平H2O2 24h就会死亡，而黄芩酮50mg/ml使细胞存活率升高85%±5%，它抑制HT222损伤是通过抑制细胞凋亡，利用大鼠胆管节扎或四氯化碳诱导纤维化模型发现。黄芩甲醇提取物显著降低肝羟脯氨酸和MDA水平，改善肝细胞形态学异常变化，具有抑制胆管和阻止四氯化碳诱导的肝纤维化和脂质过氧化作用。从黄芩茎叶中提取的总黄酮，对不正常自由基代谢有较强的调节作用，用四氯化碳制备小鼠肝损伤和慢性铝中毒模型，发现黄芩茎叶总黄酮能够显著降低肝纤维化和脂质过氧化反应，调节不正常自由基代谢。神经细胞体外培养发现，含黄芩茎叶总黄酮的大鼠血清提高H2O2和KCN作用下PC12细胞存活率，抑制细胞脂质过氧化增加和SOD活性的降低，对H2O2损伤心肌细胞有同样的保护作用。
1.5 对免疫系统的影响
贺海平等分别对新发现的一种黄芩类黄酮3，5，6，72四羟基22，82二甲氧基黄酮（TDF）和黄芩中纯化的3′，5，6，72 四羟基2′，82二甲氧基黄酮、2′，52二羟基6，6′，7，82四甲氧基黄酮、5，7，82三羟基黄酮、（2R，3R）22′，3，5，6′，72五羟基黄烷醇、黄芩甙和黄芩酮6种类黄酮成分的免疫药理作用进行了研究，检测这些黄酮对人体多形核细胞（PMN）、单个核细胞（MNC）的化学发光反应、化学趋向性和PHA诱导淋巴细胞增殖的影响结果显示，TDF本身不能激活PMN 和MNC的氧呼吸爆发，对PMN和MNC无毒性作用，但当TDF与PMN或MNC预先孵育后，TDF能明显地抑制FMLP、OZ激活PMN、FMLP激活 MNC的氧呼吸爆发，其抑制强度与孵育剂量成正比关系；TDF对PMN的抑制能力大于MNCTDF身对PMN和MNC没有明显的趋化作用，但PMN和 MNC与TDF预先孵育后，PMN或MNC对ZAS的化学趋向性明显增强，对FMLP的化学趋向性不明显TDF浓度为 1125×10-4～5×10-4mol/L时，能显著抑制PHA诱导的淋巴细胞增殖，抑制率达31%～100%除（2R，3R）22′，3，5，6′ ，72五羟基黄烷醇外，其他5种类黄酮均能抑制N2Fomyl2Met2Leu2Phe（FMLP）激活的PMN和MNC，或调理酵母多糖（OZ）激活的 PMN产生的化学发光，也能显著地抑制PHA诱导的淋巴细胞增殖。TDF浓度为215×10-4mol/L时，其对化学发光的抑制率可达41%～99%；对淋巴细胞增殖的抑制率可达89%～99%。由此可见，从黄芩中分离出的类黄酮对PMN，MNC和淋巴细胞有不同的作用，这些作用可能与黄芩的抗炎和抗过敏作用有关系，也显示这些成分有可能成为新的抗炎或免疫抑制药物。
1.5 其他作用
黄芩苷对缺氧缺糖性心肌细胞损伤具有一定的保护作用，可明显地抑制AR的活性，并能有效地改善糖尿病患者周围神经传导速度。体外酶动力学抑制实验中观察到黄芩苷对牛睾丸纯化AR（醛糖还原酶）的抑制类型属混合型抑制，其抑制常数Ki=510μg/ml；黄芩素还具有拮抗血管紧张素Ⅱ引起的血压增高的作用。因此，黄芩作为ARIS的应用意义很大，可望成为治疗糖尿病辅助药物，治疗因糖尿病引起的血压增高，黄芩黄酮可能通过有效清除亚硒酸钠间接产生的活性氧来防止白内障的发生，并使亚硒酸钠对晶状体抗氧化酶表达的影响得以消除，此外，黄芩及其有效成分还具有解热、保肝和防辐射、抑制凝血酶引起的血小板凝聚等作用。
结束语及展望
黄芩及其有效成分黄酮类化合物具有广泛的药理活性，除了传统意义上的抗炎、抗变态、抗病毒以及解热和保肝等生物活性之外，近年来对其抗氧化、抗肿瘤和抗 HIV21病毒的研究日趋深入，开发黄芩及其活性成分作为抗血栓、降血压、治疗冠心病和糖尿病以及防治肿瘤和艾滋病药物的前景十分广阔。在黄芩成分药理作用的研究方面，得到系统研究并得以应用的多是黄芩中含量较高的黄酮类化合物，而大部分含量相对较低的黄酮类化合物，其药理特性未能得到充分的研究，其潜在的独特的药理作用也没有被发现利用。研究报道最多的都是正品黄芩，其他种类黄芩的研究报道很少，这些都可作为今后黄芩研究工作的方向。在充分发掘黄芩潜在药理作用的同时，还应注重研究黄芩黄酮类化合物所具有的药理活性的化学理论基础及其作用机制。
参考文献
[1]杨娟，傅军鹏.黄芩活性成分及药效研究近况[J].实用医药杂志，2004.21（3）：271-273.
[2]胡世林，冯学锋.黄芩研究的某些新进展[J].中国药学杂志，2001.36（11）：728-731.
[3]杨鹤松，高巍，邓淑华，等.黄芩茎叶总黄酮及其部分单体的抗肿瘤作用[J].承德医学院学报，2000.17（3）：16-18.
[4]Martin J ，Dusek J.The Baikal scullcap（Scutellariabaicalensis Georgi）a potential source of new drugs[J].Ces2ka Slov Farm ，2002，51（6）：277.
[5]罗德生，郑红花，罗丽丹，等.黄芩煎剂对四氯化碳致大鼠急性肝损伤的保护作用[J].陕西中医，2004，25（2）：184.