【摘 要】
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心脑血管疾病已成为全球致病和致死率最高的疾病之一,血栓形成是心脑血管疾病的主要诱因。传统的抗凝药物以肝素和华法林为主,但存在出血、血小板减少的明显不良反应。Xa因子
【机 构】
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天津医科大学研究生院,天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室
【基金项目】
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国家科技重大专项资助项目(2013ZX09102104)
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心脑血管疾病已成为全球致病和致死率最高的疾病之一,血栓形成是心脑血管疾病的主要诱因。传统的抗凝药物以肝素和华法林为主,但存在出血、血小板减少的明显不良反应。Xa因子处于内源性凝血和外源性凝血通路的中心位置,并且每分子的Xa因子可活化产生约1 000分子的凝血酶,Xa因子抑制剂的出现为抗凝药物的发展提供了新的方向。贝曲沙班是一种口服的直接Xa因子抑制剂,也是目前唯一经肾脏排泄最少的药物,在一系列研究中显示出良好的治疗前景。主要从贝曲沙班的药物概况、相关背景、合成路线、作用机制、临床研究等方面进行介绍。
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