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摘要 时代在发展，科技在进步，我国的创新药物制剂的研究开发取得了较大进展，包括药物制剂新技术，新工艺，新材料的陆续出现，以及剂型与制剂设计理念的不断完善，出现了很多新型药物制剂。创新药物制剂在原有药剂的基础上，从用药量，药效方便进行改良，更加适应医学领域对药物制剂的需求，给临床医学带来了便利。不光是中国，而是全世界，创新药物制剂的研究开发在世界范围内得到了飞速发展。创新药物制剂逐渐成为一种主流。创新药物制剂的概念十分广泛，本文试论创新药物试剂的研究开发。
关键词 创新药物 制剂 研究开发
近几年，我国医药产品的市场销售额、 销售量逐年增加，2003年我国医药产品销售额已经达到2962亿元;2004年较上一年增长9%。治疗观念的更新促进的创新药物试剂的研究开发，不断完善我国研究开发的能力，每年都有上百种创新药物制剂被研制 成功，投入到药物市场， 填补、 完善医疗服务机制，在临床医学方面发挥重要的作用，为患者除去病痛。
创新药物制剂的研究开发尤其实效性，而其研究需要从技术创新，给药途径创新，药物剂型创新，给药方案创新，包装创新等方面进行研究。 所以，需要与其他学科进行对比、补充来进行研究和开发。
1 口服制剂
口服药物是患者在用药时最常用，最方便的途径之一。在临床中的应用范围最广、 频率最高。为满足其巨大需求量，研发中心需要全面迅速的开展对口服试剂的研发，加快药物制剂的更新速度。可见口服试剂是创新药物制剂的重要组成部分。 但值得注意的是：其更新的同时仍然保留原本的药物制剂的方式和原则。
1.1 口内速释制剂： 口内速释片多以无毒、溶解效果好、溶解条件低的糖类、醇类药剂为外包装，所以具有快速溶解的特性，可以在不用水吞咽的情况下， 在人口中唾液中几秒之内快速溶解，进而发挥药效。从而方便人们服用药物、 吸收药物。这种新型药剂最适合儿童、老年人、瘫痪患者服用。该药剂在国内外都取得了较为广泛的应用：国外已经上市的口内速释片已有50余种;近年来，我国的口内速释制剂的研究发展也很快先。先是开发口腔类疾病、 呼吸道疾病的药物，后药物品种逐渐延伸到了皮肤、 心脑血管等间接靶器官上，已经有100多个申报上市，而且在未来几年里口腔速释片的种类仍会不断增加。
1.2 纳米结晶技术： 据了解，很大一部分药物的水溶性都较差，这一缺点导致很多的潜在药物品种无法被开发、 上市，从而发挥疗效。2012年美国伊兰制药公司与几家制药大公司合作，采用纳米结晶技术成功开发研制出两种新试剂并上市。可见纳米结晶技术解决了药物水溶性差的问题，开拓了创新药物制剂的发展领域。资料显示：制药技术中的纳米结晶技术是将药物先转化成结晶体，之后在磨成纳米尺寸大小的颗粒，用能够吸附纳米颗粒的物质及稳定剂对药物颗粒进行包装，再加工处理后，便可将药物制成颗粒大小相同、 药性稳定的合成类药物，在常温环境中不会结成团块。
纳米结晶技术除了直接地解决药品水溶性差地缺点，更间接地为药物制剂地研究提供了理论、技术基础。
1.3 口服复方试剂：由于临床中疾病的多样性、复杂性，一种药物制剂需要同时治疗多种疾病变成一种发展趋势，由此体现了复方制剂的必要性。2004年初，由美国FDA批准的Caduet就是一个典型的复方制剂，该试剂可同时治疗高血压和高胆固醇两种疾病的新药。国内复方制剂属于新兴技术，仍然面临很多技术、成本、版权专利问题。
2 注射剂
注射剂也是临床中常见药物制剂，虽然不是新型药剂，但近些年在品种有所创新。注射剂品种包括脂质体、 治疗性单抗、 长效生物降解型微球、 纳米粒、 储库型控释、 基因治疗药物、 凝胶型等注射剂。这些新试剂的面世，能有效推动临床注射治疗服务的有效性、 科学性水平提高，丰富了注射剂在临床中的应用。
2.1 微球注射剂：将药物和微球载体结合，通过皮下或肌肉注射途径进入体内，然后使药物缓慢释放，改变其体内转运过程，延长在体内作用的时间。这种途径可以减少用药次数，明显提高患者用药的顺应性。但是微球载体的载药量有限，只能选择一些日剂量小的药物。目前用于制备环节微球的骨架材料主要是PLGA，而PLA次之。
2.2 脂质体注射剂：脂质体因为具有良好的生物相容性被最早用于靶向给药的载体，其效果好，功能强，一直备受人们关注。在对其及20多年的研究中，科学家们发现并克服了很多问题，例如：脂质材料的质量问题，脂质体的大生产制备问题，脂质体的包封率和稳定性问题等。脂质体用作基因治疗的载体也值得一提，它能携带各种基因片段并能保护基因不被核酸酶降解。可见，现在的脂质体注射剂的研究已经取得较大进展，并且收益颇丰。
2.3 储库型控释注射剂：国外对这种注射剂研究时间较长，且进展较大。斯基制药公司研发了一种由基质内充满分散的充水小室脂粒组成的储库泡沫型长效释药专利技术。脂粒粒径为10～30微米，可用于细针头注射。最近，美国FDA还批准了一种用于治疗大手术后的痛疼的硫酸吗啡储库泡沫型长效注射剂。
2.4 纳米注射剂：随着2005年的Abraxane的批准上市，标志着可采用ABI专利纳米粒清结合蛋白技术制备新一类“蛋白质结合粒”药品，且该产品不会引起不良反应。
3 透皮释药系统
透皮治疗系统是控释制剂的一种特例. 该系统可以保持持久、 稳定的血药浓度， 让药效更加平缓，来减轻患者的用药不良反应。目前，透皮释药系统已经开始发展成一个创新药物药剂体系，透皮制剂的药物种类越来越多， 有凝胶剂、 喷雾剂、 吸入剂多种。另外，也能够将从前根本无法进入药物药剂系统的激素类药物引入药剂成分当中新开发的透皮释药系统的药物制剂开发领域包括心脑血管疾病、中枢系统神经疾病，以及一些其他慢性疾病等等。现在国外利用离子导入技术以温和的电流通过皮肤促进药物释放，可以增加药物的透皮速率。其他的技术和方法也在积极研究当中。
4 结语
综上所述，我国一直积极进行创新药物制剂的研究开发，紧跟全球先进技术，但药剂的研究与开发是没有明显界限和制度的，中国的创新进步空间还很大。创新药物制剂的研发不但需要大量时间和资金，还需要各学科之间相互渗透相互支持，所以，在未来的时间里，中国应该投入更多的人力物力，广泛创新思路，增强科学合作来从源头增加创新工作。愿我国的医疗事业更上一层楼。
参考文献
[1]韩飞 郭慧玲 赵志东 《创新药物制剂的发展概况》
[2]张玲燕（铜仁职业技术学院， 贵州 铜仁 554300）《試论创新药物制剂的研究开发》
关键词 创新药物 制剂 研究开发
近几年，我国医药产品的市场销售额、 销售量逐年增加，2003年我国医药产品销售额已经达到2962亿元;2004年较上一年增长9%。治疗观念的更新促进的创新药物试剂的研究开发，不断完善我国研究开发的能力，每年都有上百种创新药物制剂被研制 成功，投入到药物市场， 填补、 完善医疗服务机制，在临床医学方面发挥重要的作用，为患者除去病痛。
创新药物制剂的研究开发尤其实效性，而其研究需要从技术创新，给药途径创新，药物剂型创新，给药方案创新，包装创新等方面进行研究。 所以，需要与其他学科进行对比、补充来进行研究和开发。
1 口服制剂
口服药物是患者在用药时最常用，最方便的途径之一。在临床中的应用范围最广、 频率最高。为满足其巨大需求量，研发中心需要全面迅速的开展对口服试剂的研发，加快药物制剂的更新速度。可见口服试剂是创新药物制剂的重要组成部分。 但值得注意的是：其更新的同时仍然保留原本的药物制剂的方式和原则。
1.1 口内速释制剂： 口内速释片多以无毒、溶解效果好、溶解条件低的糖类、醇类药剂为外包装，所以具有快速溶解的特性，可以在不用水吞咽的情况下， 在人口中唾液中几秒之内快速溶解，进而发挥药效。从而方便人们服用药物、 吸收药物。这种新型药剂最适合儿童、老年人、瘫痪患者服用。该药剂在国内外都取得了较为广泛的应用：国外已经上市的口内速释片已有50余种;近年来，我国的口内速释制剂的研究发展也很快先。先是开发口腔类疾病、 呼吸道疾病的药物，后药物品种逐渐延伸到了皮肤、 心脑血管等间接靶器官上，已经有100多个申报上市，而且在未来几年里口腔速释片的种类仍会不断增加。
1.2 纳米结晶技术： 据了解，很大一部分药物的水溶性都较差，这一缺点导致很多的潜在药物品种无法被开发、 上市，从而发挥疗效。2012年美国伊兰制药公司与几家制药大公司合作，采用纳米结晶技术成功开发研制出两种新试剂并上市。可见纳米结晶技术解决了药物水溶性差的问题，开拓了创新药物制剂的发展领域。资料显示：制药技术中的纳米结晶技术是将药物先转化成结晶体，之后在磨成纳米尺寸大小的颗粒，用能够吸附纳米颗粒的物质及稳定剂对药物颗粒进行包装，再加工处理后，便可将药物制成颗粒大小相同、 药性稳定的合成类药物，在常温环境中不会结成团块。
纳米结晶技术除了直接地解决药品水溶性差地缺点，更间接地为药物制剂地研究提供了理论、技术基础。
1.3 口服复方试剂：由于临床中疾病的多样性、复杂性，一种药物制剂需要同时治疗多种疾病变成一种发展趋势，由此体现了复方制剂的必要性。2004年初，由美国FDA批准的Caduet就是一个典型的复方制剂，该试剂可同时治疗高血压和高胆固醇两种疾病的新药。国内复方制剂属于新兴技术，仍然面临很多技术、成本、版权专利问题。
2 注射剂
注射剂也是临床中常见药物制剂，虽然不是新型药剂，但近些年在品种有所创新。注射剂品种包括脂质体、 治疗性单抗、 长效生物降解型微球、 纳米粒、 储库型控释、 基因治疗药物、 凝胶型等注射剂。这些新试剂的面世，能有效推动临床注射治疗服务的有效性、 科学性水平提高，丰富了注射剂在临床中的应用。
2.1 微球注射剂：将药物和微球载体结合，通过皮下或肌肉注射途径进入体内，然后使药物缓慢释放，改变其体内转运过程，延长在体内作用的时间。这种途径可以减少用药次数，明显提高患者用药的顺应性。但是微球载体的载药量有限，只能选择一些日剂量小的药物。目前用于制备环节微球的骨架材料主要是PLGA，而PLA次之。
2.2 脂质体注射剂：脂质体因为具有良好的生物相容性被最早用于靶向给药的载体，其效果好，功能强，一直备受人们关注。在对其及20多年的研究中，科学家们发现并克服了很多问题，例如：脂质材料的质量问题，脂质体的大生产制备问题，脂质体的包封率和稳定性问题等。脂质体用作基因治疗的载体也值得一提，它能携带各种基因片段并能保护基因不被核酸酶降解。可见，现在的脂质体注射剂的研究已经取得较大进展，并且收益颇丰。
2.3 储库型控释注射剂：国外对这种注射剂研究时间较长，且进展较大。斯基制药公司研发了一种由基质内充满分散的充水小室脂粒组成的储库泡沫型长效释药专利技术。脂粒粒径为10～30微米，可用于细针头注射。最近，美国FDA还批准了一种用于治疗大手术后的痛疼的硫酸吗啡储库泡沫型长效注射剂。
2.4 纳米注射剂：随着2005年的Abraxane的批准上市，标志着可采用ABI专利纳米粒清结合蛋白技术制备新一类“蛋白质结合粒”药品，且该产品不会引起不良反应。
3 透皮释药系统
透皮治疗系统是控释制剂的一种特例. 该系统可以保持持久、 稳定的血药浓度， 让药效更加平缓，来减轻患者的用药不良反应。目前，透皮释药系统已经开始发展成一个创新药物药剂体系，透皮制剂的药物种类越来越多， 有凝胶剂、 喷雾剂、 吸入剂多种。另外，也能够将从前根本无法进入药物药剂系统的激素类药物引入药剂成分当中新开发的透皮释药系统的药物制剂开发领域包括心脑血管疾病、中枢系统神经疾病，以及一些其他慢性疾病等等。现在国外利用离子导入技术以温和的电流通过皮肤促进药物释放，可以增加药物的透皮速率。其他的技术和方法也在积极研究当中。
4 结语
综上所述，我国一直积极进行创新药物制剂的研究开发，紧跟全球先进技术，但药剂的研究与开发是没有明显界限和制度的，中国的创新进步空间还很大。创新药物制剂的研发不但需要大量时间和资金，还需要各学科之间相互渗透相互支持，所以，在未来的时间里，中国应该投入更多的人力物力，广泛创新思路，增强科学合作来从源头增加创新工作。愿我国的医疗事业更上一层楼。
参考文献
[1]韩飞 郭慧玲 赵志东 《创新药物制剂的发展概况》
[2]张玲燕（铜仁职业技术学院， 贵州 铜仁 554300）《試论创新药物制剂的研究开发》