作用于神经系统药物的研究——1.4-羟基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2-喹诺酮类似物的合成

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为了寻找作用于神经系统的活性化合物,作者通过相应的取代芳胺与2-(3-甲基-2-丁烯其)-丙二酸二乙酯的环合反应,合成了Ⅳ,Ⅴ两个系列14个4-羟基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2-喹诺酮类似物和5个有关化合物(Ⅵ,Ⅶ类)。初步药理筛选的结果表明,除Ⅵ类外,其它类化合物对神经系统均具有一定的镇痛,抗惊厥或中枢抑制作用。深入工作尚在进行中。 In order to find out the active compounds acting on the nervous system, the authors synthesized IV and V by the ring-closure reaction of the corresponding substituted aromatic amines with diethyl 2- (3-methyl-2-butene) -malonate A series of 14 4-hydroxy-3- (3-methyl-2-butenyl) -2-quinolone analogues and 5 related compounds (VI, VII). Preliminary pharmacological screening results show that, in addition to the Ⅵ class, the other compounds on the nervous system have some analgesic, anticonvulsant or central inhibitory effect. In-depth work is still in progress.
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