【摘 要】
：
目的合成抗肿瘤药物linifanib并优化其工艺。方法以2,6-二氟苯甲腈为原料经取代、重氮化、环合等4步反应制得关键中间体3-氨基-4-碘吲唑(5);以对氟硝基苯为原料经Suzuki偶联
【机 构】
：
沈阳药科大学教育部基于靶点的药物设计与评价重点实验室,咸阳职业技术学院医学系,
论文部分内容阅读
目的合成抗肿瘤药物linifanib并优化其工艺。方法以2,6-二氟苯甲腈为原料经取代、重氮化、环合等4步反应制得关键中间体3-氨基-4-碘吲唑(5);以对氟硝基苯为原料经Suzuki偶联、还原、缩合反应得到关键中间体1-(2-氟-5-甲基苯基)-3-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环硼乙烷-2-基)苯基]脲(10);中间体5与10经Suzuki偶联反应制得抗肿瘤药linifanib(1)。结果目标化合物的结构经1H-NMR谱和质谱确证,总收率为39.4%。结论与文献报道的工艺比较,新工艺成本低廉,操作简单,反应时间缩短,有利于工业化生产。
其他文献
<正>中国皮肤科医师协会(CDA)携手雅漾护肤化妆品研制公司进行了一项包含10297人,覆盖三个地区(上海6259人,北京2023人,广州2015人)的社区流行病学调查。三地的皮肤科专业医
作为自然观念的文化表征,自然纪录片既表现了人类自然观念的现实状态,又影响着人类自然观念的未来发展。以批判的眼光对当代中国自然纪录片在创作空间、创作手法和创作伦理上
<正>产业集群是经济发展中的一个重要现象,研究产业集群机理及其与经济发展的关系,对经济布局的合理化、优化资源配置、建立空间创新系统和形成区域竞争优势具有重要的意义。
目的探讨小脑延髓池增宽(>10 mm)的巨大儿的妊娠结局。方法回顾性分析北京市通州区妇幼保健院5年间120例出生体质量≥4000 g胎儿的产前小脑延髓池测量值,比较小脑延髓池增宽
随着人们生活水平的提高,营养保健意识的增强,人们对于鹿产品的需求显得越来越强烈。因此,如何用现代科学技术、充分挖掘鹿茸及鹿副产品的营养、保健、医药价值,把其丰富的天
连锁经营迅速发展成为我国商业企业发展的主要模式，为了充分发挥连锁的优势，提高连锁企业经营管理的水平，促进连锁经营的健康发展，以实例介绍运用运筹学的方法，解决连锁企业在物流
人口老龄化不仅给中国的经济、社会、政治、文化等方面带来影响。还随着年龄的增长,还出现中老年人在衰老过程中出现的各组织器官功能衰退、平衡能力减弱、运动机能减退等问
全面预算管理的实施能够对现代企业的成熟与发展起到了积极的推动作用,作为一项企业内部管理的重要手段,自20世纪20年代开始,全面预算管理就被广泛应用于企业管理中,并取得了
提出肺间质纤维化中西医结合诊治过程中不容忽视的四个关键性因素:继发性肺纤维化与特发性肺纤维化的鉴别诊断:“毒损肺络”在肺间质纤维化发病中的作用和地位;肺痹与肺痿的
目的:研究红景天苷对麻醉犬脑循环及大鼠全脑缺血再灌注的影响。方法:以电磁流量计测定麻醉犬颈内动脉和椎动脉的血流量,用多导生理记录仪记录血压、心率(HR)的变化;采用Puls