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目的：设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法：利用药物设计软件，采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂，用化学合成的方法进行制备，通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量，得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性。结果与讨论：设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个，目标化合物结构经IR、^1H NMR、MS与元素分析确证。对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试，有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol。