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喜树碱早在1966年就已经被分离出来,由于水溶性差而阻碍了对它的使用.到了80年代,研究者们发现了喜树碱的抗肿瘤机理并再度对它产生了兴趣.在喜树碱的母核上引入一些新的官能团是这一领域中最卓有成效的研究之一,许多活性高的喜树碱衍生物相继问世.本文总结了喜树碱及其衍生物的半合成及全合成方法.