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p53是公认的肿瘤抑制基因,主要依赖其转入因子的活性而实现抑癌作用。MDM2是p53的一个重要的抑制因子,当两者结合的时候,会使p53的活性降低,抑癌作用减弱[4]。根据p53与MDM2之间的作用机制,研究人员着力研究抑制剂,抑制两者的结合。经过长期的研究进展,各类抑制剂开拓了治疗肿瘤的道路。通过大量的药物筛选方法和手段已经寻找出了许多p53-M D M2相互作用的新型抑制剂,但从临床研究发现小分子抑制剂是最具有研究意义的。本文主要介绍现已知的一些小分子抑制剂,探讨研究人员是如何对小分子抑制剂进行改造,使这些抑制剂更有研究价值。