【摘 要】
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以结合肝微粒体代谢的抗疟药溶血毒性体外检测法测试伯喹(PQ)及其13个衍生物的溶血能力,并以直接体外法测定6个推测的PQ代谢产物的溶血毒性。结果表明,在PQ衍生物中,4-甲基PQ
【机 构】
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中国预防医学科学院寄生虫病研究所,中国预防医学科学院寄生虫病研究所
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以结合肝微粒体代谢的抗疟药溶血毒性体外检测法测试伯喹(PQ)及其13个衍生物的溶血能力,并以直接体外法测定6个推测的PQ代谢产物的溶血毒性。结果表明,在PQ衍生物中,4-甲基PQ溶血毒性低于PQ,5-三氟乙酰基PQ溶血毒性与PQ相似,而8-伯氨基侧链改变对PQ溶血毒性无明显影响。在推测的PQ代谢产物中,5-OH PQ与5,6-OH PQ的溶血毒性远强于PQ,6-OH PQ、AQD与AQL的溶血毒性也比PQ强,唯独MAQ无明显溶血毒性。
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