肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，其发病率与死亡率稳居前位，早期症状不明显，生物学结构复杂，故许多患者就诊时已错过最佳治疗时间。目前，现代医学对肺癌的治疗以含铂方案的一线化疗及手术治疗为主，其副作用较大，预后较差，且转移和复发的风险较高。随着肺癌靶向治疗与免疫治疗的逐渐兴起，尽管治疗手段更加丰富，但肺癌患者整体恢复仍然较差，生存率较低。中医药（TCM）从整体观念与辨证论治的角度出发，具有作用靶点多，范围广，毒副作用轻的特点，在肿瘤患者预后中发挥重要作用。现代研究表明，肺癌的发生发展与多条信号通路异常有密切联系，而Wnt/β-连环蛋白（β-catenin）信号通路作为癌症中最主要的通路之一，通过调控相关信号蛋白与基因的表达而参与肺癌发展的全过程。近几年，许多研究已经证实中药单体及中药复方可以通过调控Wnt/β-catenin信号通路，抑制肺癌上皮-间充质转化（EMT）进程及肺癌干细胞（LCSCs）活性，诱导肺癌细胞凋亡，抑制肺癌细胞增殖、侵袭与迁移，从而发挥抗肺癌的作用。近些年该领域的研究成果取得突破进展，但缺乏系统的整理与归纳，基于此，文章梳理国内外相关文献，分析阐释中医药干预Wnt/β-catenin信号通路抗肺癌的作用机制，总结出靶向调控该信号通路的中药单体集中在活血化瘀、清热燥湿、清热解毒、开窍醒神四类，中药复方包括补中益气汤、血府逐瘀汤等，以期为肺癌临床研究与药物研制提供新思路。