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目的综述4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(4,5-dimethyl-1,3-dioxolen-2-one,DMDO)载体前药的研究进展。方法根据已报道的以DMDO为药物载体的相关文献,对国内外已上市或者研究中的此类载体前药中的代表药物按照羧酸酯类、磷酸酯类和胺类分别介绍。结果阐明了含有4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮结构的载体前药的设计思想、体内代谢机理和相关酯酶等方面内容。结论为此类载体前药在药物结构修饰中的应用指出新的方向。