目的研究IC₂₀浓度（5 nmol/L）的雷公藤内酯（TPL）联合IC₅₀浓度（27 nmol/L）的伊达比星（IDA）能否通过下调MDR1基因表达水平诱导急性髓系白血病（AML）干细胞凋亡。方法从KG1a细胞株中分选CD34⁺CD38^-亚群,将其作为AML干细胞模型;分成空白对照组、TPL组、IDA组、联合组。空白对照组:培养液中不含TPL及IDA;TPL组:培养液中含IC₂₀浓度（5 nmol/L）的TPL;IDA组:培养液中含IC₅₀浓度（27 nmol/L）的IDA;联合组:培养液中含IC₂₀浓度（5 nmol/L）的TPL及IC₅₀浓度（27 nmol/L）的IDA。Annexin V-FITC/PI双标法流式细胞术检测处理后AML干细胞的凋亡情况;RT-PCR法检测上述4组中AML干细胞MDR1 mRNA表达水平的变化;Western blot检测上述4组AML干细胞给药后MDR1蛋白表达水平的变化。结果空白对照组、TPL组、IDA组及联合组中AML干细胞在处理24 h后凋亡率分别为（0.37±0.29）%、（18.07±0.32）%、（20.13±0.06）%和（60.17±1.45）%,联合组中AML干细胞凋亡比例显著高于TPL组及IDA组,差异有统计学意义（P<0.001）。RT-PCR结果显示TPL组、IDA组及联合组中AML干细胞内MDR1 mRNA表达水平均有不同程度下调,空白对照组、TPL组、IDA组及联合组中MDR1 mRNA表达水平分别为0.927±0.084、0.462±0.048、0.396±0.019和0.231±0.023,联合组MDR1 mRNA表达水平均显著低于TPL组及IDA组,差异有统计学意义（P<0.001）。Western blot结果显示TPL组、IDA组及联合组AML干细胞内MDR1蛋白表达水平均不同程度下调,其中联合组更加明显。结论 IC₂₀浓度的TPL可显著提高IC₅₀浓度的IDA对AML干细胞的凋亡诱导作用,其机制可能与抑制MDR1基因及蛋白的表达有关。