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丙二酸二乙酯、硫脲环合生成硫代巴比妥酸钠,在碘化四丁铵催化下经溴丙烷烷基化,再与30%～40%硝酸经管式硝化反应制得2-丙硫基-4,6-二羟基-5-硝基嘧啶,最后经氯代、还原合成了抗凝血药替卡格雷的重要中间体2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶,总收率约67%。
2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的合成
【摘 要】
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丙二酸二乙酯、硫脲环合生成硫代巴比妥酸钠,在碘化四丁铵催化下经溴丙烷烷基化,再与30%～40%硝酸经管式硝化反应制得2-丙硫基-4,6-二羟基-5-硝基嘧啶,最后经氯代、还原合成了
【机 构】
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浙江工业大学药学院,绿色制药技术与装备教育部重点实验室,
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2013年06期
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