合成 ⁹⁹Tc^m-半乳糖化精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽(⁹⁹Tc^m-HYNIC-Galacto-RGD₂-tricine-TPPTS, ⁹⁹Tc^m-Galacto-RGD₂)，探讨其用于原位胶质瘤靶向显像的价值。

一步法制备⁹⁹Tc^m-Galacto-RGD₂，考察其体内外稳定性及体内生物学分布；构建荷人原位脑胶质瘤(U87MG)动物模型，⁹⁹Tc^m-Galacto-RGD₂尾静脉注射后行microSPECT/CT显像，勾画肿瘤感兴趣区，定量肿瘤的放射性摄取，病理学检查肿瘤整合素α_Ⅴβ₃表达水平，与放射性摄取进行相关性分析。

⁹⁹Tc^m-Galacto-RGD₂放射化学纯度为(97.7±0.8)%，体内外稳定性好，能与脑胶质瘤细胞特异性结合，IC₅₀为(18±3)nmol/L。裸鼠尾静脉注射后血液清除快，脑组织放射性摄取少。静脉注射60 min后，肿瘤放射性摄取明显高于30 min(t＝7.13, P<0.05)，1 h肿瘤/脑组织放射性摄取比为13.92±3.43。microSPECT-CT显像阻断2 min后，肿瘤放射性摄取显著低于非阻断组(t＝11.36，P<0.05)；基于microSPECT-CT显像勾画肿瘤感兴趣区获得的肿瘤体积与肿瘤参考体积具有较好的一致性(95%CI＝－11.94%～11.92%)。肿瘤⁹⁹Tc^m-Galacto-RGD₂摄取与整合素α_Ⅴβ₃表达水平呈线性相关(R²＝0.896)。

⁹⁹Tc^m-Galacto-RGD₂易于合成，理化性质好，microSPECT-CT融合显像可用于脑胶质瘤病灶的感兴趣区勾画和评价肿瘤组织整合素α_Ⅴβ₃的表达水平。