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利伐沙班是嗯唑烷酮类选择性Xa因子抑制剂,本文在利伐沙班的结构基础上设计并合成了一系列新的嗯唑烷酮类化合物,并对这些化合物的Xa因子抑制活性进行了测定。2-苯胺基乙醇经过酰化,再依次经过硝化、还原、与环氧化合物缩合、CDI缩合、脱除保护基制得中间体4-{4-[(SS)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-嗯唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮,再与噻吩酰氯缩合制得利伐沙班,或者与噻唑类酰氯缩合生成目标衍生物,共合成了10个利伐沙班衍生物(11a-11j),其结构均经IR、^1HNMR、^13CNMR和MS确证