头孢菌类抗生素简介及市场

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  头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素,包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7-α-甲氧基头孢烯在内的一类药物。它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁,因此对人应是无害的。临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素,故深得医生和患者的欢迎,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献。
   按照抗菌性能及开发年代不同,头孢菌素可分为:
   (1)第一代头孢菌素,如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等,后3种可内服给药。
   (2)第二代头孢菌素,如头孢羟唑、头孢呋辛、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。
   (3)第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等。
   (4)第四代头孢菌素,如头孢吡肟、头孢唑喃等。
   (5)其他β-内酰胺抗生素,如亚胺硫霉素。
   第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏,因此,仅主要用于产青霉素酶金葡菌和某些革兰氏阳性菌感染。第二代头孢菌素对多数内酰胺酶稳定,其抗菌谱较第一代广,对革兰氏阴性菌的作用较第一代强,但对某些肠道杆菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。第三代头孢菌素对多种β内酰胺酶稳定,对革兰氏阴性菌作用甚强,其中某些品种对绿脓杆菌有良好作用,某些品种的血清半衰期较长。
   近年来,世界抗生素市场的平均年增长率约为8%,占世界抗感染药物市场的最大份额,而在抗生素类药中,头孢菌素类虽然增长速度已经放缓,但仍为当今世界市场上销售份额最大的抗生素,约占45%,且有的国家还高于这一数值。随着我国改革开放事业的进行,我国头孢菌素产业自80年代以来得到了长足的发展,头孢菌素市场容量逐年增加,市场变化稳定,没有大起大落的现象发生。在今后的一段时间内,随着人们生活和卫生水平的不断提高,头孢菌素的需求量将继续增大。1998年我国人均占有头孢菌素的数量为1.04g(1300t./12.5亿人),已经达到1995年世界人均占有水平的1.04g(4700t/45亿人)。2000年我国人均占有量为1.4g以上(1752t/12.5亿人)。如果“十五”期间对头孢菌素的需求量按年均增长10%计算,到2005年我国人均占有头孢菌素数量可达到2.01g(2612t/13亿人)。到那时也只有美国1995年人均占有量3.28g(862.96t/2.63亿人)的61.3%。这说明我国头孢菌素的消费量还有较大的发展余地,它将取决于我国经济的发展和人民收入提高的程度。
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