【摘 要】
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目的建立HPLC法测定大鼠血浆中奥莫替尼浓度并研究其在大鼠体内的药动学特征。方法血浆使用高氯酸沉淀,液相条件:ZORBAX SB-C18（150 mm×4. 6 mm,5μm）为色谱柱,流动相为水-乙
【机 构】
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浙江省嘉兴市第二医院药剂科; 浙江省嘉兴市第二医院神经内科; 浙江省嘉兴市第二医院中心实验室;
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目的建立HPLC法测定大鼠血浆中奥莫替尼浓度并研究其在大鼠体内的药动学特征。方法血浆使用高氯酸沉淀,液相条件:ZORBAX SB-C18（150 mm×4. 6 mm,5μm）为色谱柱,流动相为水-乙腈-0. 1%三氟乙酸（60∶20∶20）,流速为1. 0m L·min-1,检测波长为280 nm。10只SD大鼠经灌胃给药,分别给予50 mg·kg-1的奥莫替尼,在给药后的11个时间点采集大鼠的尾静脉血,测定血浆中奥莫替尼的浓度,使用DAS软件计算药动学参数。结果奥莫替尼在质量浓度0. 1～20 mg·L-1时线性关系良好（r=0. 999 8）,定量下限为0. 1 mg·L-1,日内和日间RSD均<10%,回收率> 80%。奥莫替尼在大鼠血浆中峰浓度ρmax为（11. 86±3. 4） mg·L-1,达峰时间tmax为（3. 3±0. 5） h,AUC0→t为（151±31） mg·h·L-1,AUC0→∞为（160±28） mg·h·L-1。结论该方法测定准确可靠,简单快速,适合奥莫替尼的血药浓度测定。奥莫替尼在大鼠体内的药动学符合二室模型。
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