药物的人体之旅

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  生了病吃药,这是我们的常识;而药到病除,则是我们的最大希望。可是你知道药物是如何到达体内,治疗作用完成后又是怎样排出体外的吗?
   旅途的第一站———胃 药物口服后,经过食管,就到了胃。胃是人体重要的消化器官,能分泌消化液和胃酸,因而胃内始终保持酸性环境。药物来到胃内,第一步就是吸水溶解,转化成液体状态,以便于药物的吸收。因此药物溶解速度的快慢,会直接影响药物起效的时间。有些药物如阿司匹林、巴比妥等,与胃液形成的酸性化合物,基本上就由胃和肠壁所吸收。对于某些不易溶解的药物,专家们想出很多办法解决,如在药片的表面划上小沟,并在沟内涂上速溶剂或吸水物质,以加速药片的溶解。另外像胃痛片一类的药片,因与胃液作用,能迅速分解释放出二氧化碳,二氧化碳又反过来与药物中的枸橼酸钠和碳酸氢钠产生剧烈反应,使药片溶解很快,所以止痛效果来得及时。
   胃作为人体的消化器官,在消化食物的同时,对药物也起到破坏作用,破坏的程度取决于药物自身的性质。当药物与食物同服时,由于食物消化需较长时间,势必导致药物在胃内停滞时间延长,加大了胃液对药物的破坏作用。因此,除少数药外,一般药物均是在饭前或饭后半小时服用。某些药物包上糖衣,一方面是为了保护胃壁?穴药物对胃有刺激性?雪,另一方面也是为了防止胃酸的破坏。对于某些在酸性环境中不稳定的药物,如抗生素类和酶类药物,装入胶囊中,可以在胃中停留3小时不被破坏。为了便于小孩服用,某些药物被制成了糖丸,将这类药物捣碎或溶于水后服用是不科学的。
   旅途的第二站——血液 药物在胃里溶解后,就会被消化道的血液吸收,吸收的速度与药物的浓度和药物自身的性质有关,同时也取决于消化器官的吸收面积。人的胃表面积大约为0.1~0.2平方米,肠壁的表面积达20平方米,而且肠壁中的血管更加丰富,因此绝大部分药物是在小肠中吸收入血的。药物进入血液后,面临的另一个更大的挑战就是药物的“首过效应”。因为从消化器官流出的血液需经门静脉进入肝脏,然后再流向全身各处。而肝脏是人体的忠诚卫士,它含有非常强大的酶系统,对于任何进入人体的异物都会毫不留情地给予攻击,药物当然也不能例外,这种现象我们称之为肝脏的“首过效应”。当然不同的药物性质不同,首过效应的大小也不一样。对于那些首过效应大的药物,就只能另寻他路了。比如,通过直肠给药就是一种可行的选择,因为流经直肠的血液只有1/ 3经过肝脏,像妇产科使用的一些栓剂和软膏剂等脂溶性药物,就是用这种方法。这些药物在人体正常体温下就能溶解吸收。还有的药物如硝酸甘油,可通过舌下含化吸收,这同样是一种避免肝脏首过效应的给药途径,但目前能采用这种方法的药物还很少,不具有普遍意义。
   19世纪捷克科学家帕拉瓦茨发明的注射器,堪称医学史上的创举。它为药物开辟了一条卓有成效的新途径,这就是目前广泛采用的皮下、肌肉和静脉注射,它的突出优点是疗效迅速,没有首过效应;缺点是药物制作工艺复杂,使用起来不如口服方便,而且易引起交叉感染。
   旅途的第三站———全身器官 药物由血液输送至全身各器官、组织,但分布并不均衡,经测定,肾脏和肝脏中药物的浓度比脂肪组织和骨骼系统要高10倍以上。虽然大脑中的血管最为丰富,但由于大脑膜的血脑屏障的存在,使得进入大脑的药物比骨骼系统还要低。因此,在治疗脑炎等疾病时,通常都是通过脊髓注射,或是选用那些易于通过血脑屏障的药物如磺胺嘧啶等。
   近年来,医学及药学科学家正在致力于药物定向输送技术的研究,并已取得初步成功。通过这种方法,不仅能预测各器官的药物需要量,而且还能有效地控制患病部位的药物浓度。这一课题的最终解决将为人类医疗保健事业带来新的希望,到那时,只要用很少的药物就可以治愈疾病,从而大大减少药物的不良反应。
   药物的“退却”之路 药物中的有效成分在人体内漫长复杂的旅程中,会逐渐改变自身的化学形态,降低浓度,减弱作用,并在完成自己的使命后排出体外。药物离开机体有多种途径,例如肾脏和肝脏、肺和皮肤,唾液腺和汗腺,甚至妇女的乳腺都是药物的出口。其中肾脏所担负的任务最为繁重,作为高效的生物过滤器,肾脏昼夜不停地清洗着机体滤出的大部分杂质,同时又专心致志地选择和回收人体所需要的各种营养物质。此外,胃肠道排泄药物的能力也很强。人们的汗水、唾液、眼泪等也常有药物排出,只不过含量极低而已。
   总之,药物在人体内的旅程艰难而曲折,它们必须要避过各种蛋白质分子和血液细胞的吞噬和兼并,逃离众多酶系统的攻击,否则,药物就会被排斥和破坏而影响疗效。因此,得什么病,吃什么药,吃药的时间、方法、数量等,都应严格按科学方法区别对待。
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