【摘 要】
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以H1受体拮抗剂地氯雷他定为基本骨架,采用药效团和生物电子等排原理,设计合成了3个新型具有H1/H4双重拮抗活性的化合物,并对其进行了体外H1/H4靶点活性检测、脂多糖(LPS)致
【机 构】
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安徽中医药大学药学院,合肥医工医药有限公司,中国药科大学药物化学教研室
【基金项目】
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国家科技重大专项企业孵化基地项目(2012ZX-09401006)
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以H1受体拮抗剂地氯雷他定为基本骨架,采用药效团和生物电子等排原理,设计合成了3个新型具有H1/H4双重拮抗活性的化合物,并对其进行了体外H1/H4靶点活性检测、脂多糖(LPS)致小鼠急性炎症因子释放和组胺诱导小鼠皮肤血管通透性实验研究。实验结果显示,3个化合物均具有H1/H4双重拮抗活性和显著的抗炎、抗过敏活性,且可减少LPS诱导小鼠TNF-α释放(P<0.01),抑制组胺引起的毛细血管通透性增高(P<0.01),抗炎、抗过敏活性优于地氯雷他定和卢帕他定,具有很高的开发价值。
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