吡喹酮在诱导和未诱导大鼠肝微粒体内的羟化代谢概貌及其羟化物的质谱鉴定

来源 :中国药理学与毒理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:skywing_wing
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用细胞色素P450(P450)特异诱导剂研究参与吡喹酮(PQT)代谢的P450同工酶,在未诱导肝微粒体内,PQT代谢仅生成其D环单羟化物.在β-萘黄酮诱导肝微粒体内,PQT代谢后也生成其D环单羟化物.PQT在苯巴比妥诱导的肝微粒体内代谢生成D环,B环和A环三个单羟化物.在地塞米松和红霉素诱导的肝微粒体内,PQT代谢生成七个代谢产物.结果表明参与PQT分子羟化的P450同工酶至少包括CYP1A,CYP2B和CYP3A亚家族,每个亚家族代谢PQT的概貌各不相同,CYP3A优先羟化A环,CYP2B优先羟化D环和B环,CYP1A则几乎仅羟化D环.
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