【摘 要】
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目的以白及多糖(BSP)为成膜材料,制备黄藤素(PA)纳米柔性脂质体(PFL)膜剂,并评价其药剂学相关性能,为其进一步应用奠定基础。方法采用注入法制备黄藤素纳米柔性脂质体,匀浆涂
【机 构】
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山西省中医药研究院; 西安医学院;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81303231);陕西省自然科学面上项目(2017JM8109);西安医学院药学省级重点学科建设项目(2016YXXK01;2016YXXK07)
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目的以白及多糖(BSP)为成膜材料,制备黄藤素(PA)纳米柔性脂质体(PFL)膜剂,并评价其药剂学相关性能,为其进一步应用奠定基础。方法采用注入法制备黄藤素纳米柔性脂质体,匀浆涂布法制备黄藤素纳米柔性脂质体白及多糖膜剂(PFL-BPF);采用电子显微镜、差示扫描量热仪(DSC)和体外透黏膜实验等对PFL-BPF进行表征和评价。结果以BSP为成膜材料时,PFL与BSP的相容性良好且易于成膜;所得PFL-BPF的外观平滑、无气泡、柔韧性与挺度适宜;PFL-BPF具有良好的生物黏附性,黏附于黏膜后耐生理盐水冲刷时间为(130±7)min。PFL-BPF在0.5 h时,促进PA渗入黏膜的剂量为32.41μg/g,分别为黄藤素水溶液白及多糖膜剂(PL-BPF)、空白柔性脂质体+黄藤素白及多糖膜剂(BLP+PA-BPF)的3.17倍和1.9倍(t检验,P<0.05);2.5 h,分别为PL-BPF、BLP+PA-BPF的2.67倍和1.89倍。表明其能够显著促进水溶性药物PA透过黏膜且缓释作用强;DSC显示其促进药物透黏膜吸收的可能机制为柔性脂质体扰乱黏膜上皮细胞紧密排列而携带药物进入黏膜组织。结论 PFL-BPF成膜性好、黏附作用持久、耐冲刷能力强,且制备工艺简单可行,能够显著地促进药物透过黏膜,因此,纳米柔性脂质体膜剂是一种良好的透黏膜给药载体,具有广阔的应用前景。
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