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目的建立二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的筛选模型。方法以Gly·Pro—PNA为反应底物，通过发色底物法检测DPPⅣ的活性，对酶量、底物浓度、最佳温度、pH及反应时间进行了优化。结果确定反应条件为酶量0．5U·L^-1、底物浓度0．262umol·L^-1、温度37℃、pH8．2。在上述反应条件下对多种中药进行了筛选，发现中药水蛭、茯神、密蒙花提取物具有DPPⅣ抑制作用。结论此方法可作为DPPⅣ抑制剂的体外筛选模型。