【摘 要】
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目的:设计合成新型二芳基甲烯基环烷烃衍生物并测定其体外抗肿瘤活性.方法:以3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯(3)为起始原料,经傅克酰基化、Mcmurry偶联反应得到目标化合物1a-f;以取
【机 构】
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国家食品药品监督管理总局药品审评中心,北京100038;中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,北京100050;中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,北京,100050
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目的:设计合成新型二芳基甲烯基环烷烃衍生物并测定其体外抗肿瘤活性.方法:以3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯(3)为起始原料,经傅克酰基化、Mcmurry偶联反应得到目标化合物1a-f;以取代的4-甲氧基苯甲醛(7a-b)为起始原料,经亲核加成、氧化、Mcmurry偶联反应得化合物2a,11b;11b经脱硅醚保护得到化合物2b.结果:共合成8个二芳基甲烯基环烷烃衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和高分辨质谱确证;其中4个化合物(1a-b,2a-b)的体外抗人乳腺癌细胞MCF-7的活性相当于考布他丁A-4 (CA-4).结论:化合物1a-b,2a-b的体内抗肿瘤活性值得进一步研究.
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