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对以往小分子蛋白酶抑制剂及多肽毒素的研究成果作一历史性回顾，重点介绍了Bowman-Birk家族的绿豆胰蛋白酶抑制剂，对此抑制剂的Lys活性功能区作了解析。它是双头抑制剂，有两个功能区，用蛋白与基因测序、基因表达、突变、肽段合成等手段证实，其核心结构是一个由两个相连九元环组成的16肽，与天然14环肽的向日葵抑制剂极类似。另一深入研究的抑制剂是27肽的天花粉胰蛋白酶抑制剂，属于南瓜族，介绍了该家族的基因序列。多肽毒素的研究包括蝎毒毒素及芋螺毒素。本文介绍了多种东亚马氏钳蝎新的钾通道毒素，有的是钙离子依赖的B