液态复合物载药法制备10-羟基喜树碱白蛋白纳米粒及其初步体内外评价

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目的采用液态药物复合物载药法制备10-羟基喜树碱人血白蛋白纳米颗粒(HCPT-HSA-NP),并对其进行体内外评价。方法以低相对分子质量聚乙二醇和10-羟基喜树碱液态药物复合物(l-PEG-HCPT)为基础制备纳米颗粒。对其理化性质进行表征,包括测定纳米粒的包封率、溶液物理稳定性、体外释放以及形态学考察和X线粉末衍射等,并初步考察注射液和该制剂(8 mg/kg)在肿瘤动物模型中的药效学情况。结果制备的载药纳米粒理化参数符合纳米药物基本要求。包封率>99%,溶液稳定性良好;体外释放时间可达100 h。HCPT-HSA-NP组抑瘤率显著高于HCPT注射液组(P<0.01)。结论 l-PEG-HCPT液态药物载药法可用于HCPT-HSA-NP的制备。
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