【摘 要】
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２，４，５－三氟－３－甲氧基苯甲酸（１）是合成革替沙星（ｇａｔｉｆｌｏｘａｃｉｎ，ＡＭ－１１５５）、巴罗沙星（ｂａｌｏｆｌｏｘａｃｉｎ，Ｑ－３５）等氟喹诺酮类抗菌药的重要原料［１］。其合成路线按起始原料不同可分为三类，现归纳如下：一、以邻苯二甲酸酐（２）为起始原料，先氯代得３［２］，３按两种途径
【机 构】
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中国医学科学院,中国协和医科大学医药生物技术研究所
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２，４，５－三氟－３－甲氧基苯甲酸（１）是合成革替沙星（ｇａｔｉｆｌｏｘａｃｉｎ，ＡＭ－１１５５）、巴罗沙星（ｂａｌｏｆｌｏｘａｃｉｎ，Ｑ－３５）等氟喹诺酮类抗菌药的重要原料［１］。其合成路线按起始原料不同可分为三类，现归纳如下：一、以邻苯二甲酸酐（２）为起始原料，先氯代得３［２］，３按两种途径制备１：（一）３与ＰＣｌ５反应得六氯酞酮（４）［３，４］，４经氟代和水解得５［３］，５经部分脱羧得６［３，５～８］，再醚化同时酯化得７，酯水解即得１［３，５，７］；６也可在ＮａＯＨ水溶液中直接醚化得１［５］。（二）
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