14-O-酰基阿霉素衍生物的合成及其生物学评价

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柔红霉素侧链乙酰基上的氢原子为羟基取代即得阿霉素,为临床治疗白血病及各种肿瘤的有效药物。本文报导,阿霉素第14位不同取代酰基衍生物3~8的合成和生物活性的数据。化合物3~8是由14-溴代柔红霉素与相应酸的钠盐或钾盐在内酮中反应,以盐酸盐的形式分离而得。 Daunorubicin acetyl side of the hydrogen atoms for the hydroxy-substituted doxorubicin, for the clinical treatment of leukemia and a variety of effective drugs. This article reports data on the synthesis and bioactivity of the 14th substituted acyl derivative of doxorubicin, 3-8. Compounds 3 to 8 are obtained by the reaction of 14-bromo daunorubicin with the corresponding sodium or potassium salt of an acid in an endo-ketone to form the hydrochloride salt.
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