【摘 要】
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对甲胺基苯甲酸经苄氧羰酰基(Cbz)保护、与D-谷氨酸二乙酯成酰胺、Pd/C氢解脱保护基后水解得N-(4-甲胺基苯甲酰基)-D-谷氨酸,再与2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐和1,1,3-三溴丙酮
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,内蒙古医学院,
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对甲胺基苯甲酸经苄氧羰酰基(Cbz)保护、与D-谷氨酸二乙酯成酰胺、Pd/C氢解脱保护基后水解得N-(4-甲胺基苯甲酰基)-D-谷氨酸,再与2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐和1,1,3-三溴丙酮一锅合成制得R-甲氨喋呤,总收率约23%。
The methylaminobenzoic acid was protected by benzyloxycarbonyl (Cbz) and amide with D-glutamic acid diethyl ester, and then deprotected by Pd / C to give N- (4-methylaminobenzoyl) -D-glutamic acid, and then R-methotrexate was synthesized by one-pot synthesis with 2,4,5,6-tetraaminopyrimidine sulfate and 1,1,3-tribromoacetone with a total yield of about 23% .
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