【摘 要】
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目的:考察柚皮苷对CYP2E1酶代谢活性的影响,以探讨与其它以CYP2E1为主要代谢酶的药物联用时,是否可能产生潜在的相互作用。方法:在人肝微粒体代谢体系中,以氯唑沙宗作为底物
【机 构】
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中国人民解放军第303医院药剂科,广西医科大学医学科学实验中心,广西医科大学药学院
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目的:考察柚皮苷对CYP2E1酶代谢活性的影响,以探讨与其它以CYP2E1为主要代谢酶的药物联用时,是否可能产生潜在的相互作用。方法:在人肝微粒体代谢体系中,以氯唑沙宗作为底物探针,建立表征CYP2E1酶代谢活性的HPLC检测方法,分别考察体外代谢体系的最适宜底物浓度、代谢时间、pH值以及孵育温度。在确定的条件下,将柚皮苷稀释成不同浓度,分别与氯唑沙宗共同孵育于人肝微粒体代谢体系中,测定在有或无柚皮苷存在下氯唑沙宗的剩余量,以评估柚皮苷对CYP2E1酶代谢的影响。结果:在人肝微粒体孵育体系中,氯唑沙宗代谢最适宜的体外代谢条件为底物浓度2.4g/L,代谢时间3.5h,pH 7.5,孵育温度37℃。柚皮苷对CYP2E1酶代谢活性有一定的抑制作用,IC50为10.07μmol/L。结论:柚皮苷对经CYP2E1酶代谢的药物可能会产生微弱的药物相互作用。
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