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摘 要:目的:本文对阿莫西林胶囊的制备以及溶出度进行了研究。方法:采用物理制备法,了解了本品的制备原理,采用辅料对本品受紫外线的影响进行了测定,然后采用对比试验的方式对本品溶出度进行了测定,得出了本品的溶出量。结果:原粉从阿莫西林中溶出花费的时间较长,当溶出量达到80%时,溶出时间为65.37min,而采用羟甲淀粉配置阿莫西林胶囊的方式,溶出时间仅为20.56min。结论:阿莫西林胶囊中加入适量羟甲淀粉,可以有效提高溶出度,加快原粉溶出的速度,并对胶囊的润湿性进行改善。
关键词:阿莫西林;制备;溶出度
阿莫西林是一种常见的抗生素药物,其在敏感性病菌感染中有着广泛的应用,可以抑制细菌的滋生,还能对致病菌进行消灭。阿莫西林胶囊在药品市场中比较常见,其药效的发挥与阿莫西林溶出度有着一定关系,为了保证病人更好的吸收药物,相关药品生产单位需要对阿莫西林胶囊的制备方法进行改进与完善,还要对药品的溶出度进行检测,本文对检测的方法进行了节省,测试人员采用了高效液相色谱法,与传统的紫外分光光度法相比,高效液相色谱法具有较高的效率,而且操作也更加简单。
当前社会对药品的安全更加关注,相关工作人员也对检验测定的方法进行了不断的改善,采用合理的制备与检验方法,有利于提高我国药品监督的力度,也有利于提高药品的质量。在制备阿莫西林胶囊时,加入适量辅料,可以有效改善药品的湿润性,而且能缩短原粉溶出的时间。下面笔者结合实验,对阿莫西林胶囊的制备以及溶出度进行了简单的介绍,确定药品最佳的溶出值,从而相关生产单位提供一定指导建议,保证阿莫西林生产的效率与质量。
1 材料与仪器
原药(西班牙INDVMA,AM3580200);CMS-Na(浙江省湖州市菱湖食品化工厂);HP8453型紫外可见分光光度计(美国惠普公司);ZRS一4型智能溶出仪(天津大学无线电厂);SSIPC2300高效液相色谱仪(美国SSI公司);AUW120电子天平(岛津)。
1.2 试剂
河莫西林胶囊(批号4100144,4100076广州白云山制药有限公司;批号1001318,1004336,1003320,华北制药集团制剂有限公;阿莫西林对照品(中国药品司;批号100126,四川蜀中制药有限公司)生物制品检定所,批号:130409-200609,含量86.6%);乙腈为一级色谱纯,其他所用试剂均为分析纯。
1.3 实验方法
1.3.1 阿莫西林胶囊的制备。取阿莫西林原粉250g、羧甲淀粉钠10g、硬脂酸镁7.5g、淀粉适量混合,制成胶囊1000粒,即得。
1.3.2 辅料对紫外测定的影响。按处方比例称取辅料(相当于0.5粒阿莫西林胶囊所含辅料量),置100ml容量瓶中,用水溶解并稀释至刻度,依分光光度法于200-350hm扫描,在阿莫西林吸收峰272nm~长处吸收度为1.896×10-3,表明辅料不能影响阿莫西林溶出度的测定。
1.3.3 溶出度试验方法3。取本品,照溶出度测定法,以水为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,45分钟时,取溶液适量,滤过,精密吸取续滤液5ml,用水稀释至10ml;另取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量,按标示量加水溶解并稀释至500ml,过滤,精密吸取续滤液5rrd,用水稀释至10ml。照分光光度法,取上述两种溶液,在272nm的波长处分别测定吸收度,按二者吸收度的比值计算每粒的溶出量。
2 结果
2.1 阿莫西林胶囊与原粉的溶出度比较
针对阿莫西林胶囊直接进行原粉溶出度分析,另外,在阿莫西林胶囊中,加入适量的辅料进行溶出度分析,两者对比可以得出,阿莫西林胶囊直接进行原粉的溶出,需要花费较多的时间,而且在溶出量达到80%的时候,则需要花费的时间就达到了65.37min,而采用羧甲淀粉钠配置的阿莫西林胶囊溶出时间则只需要20.56min,这就表明羧甲淀粉钠能够有效的加快药物的溶出速度。
2.2 重现性试验
取3批不同批次的阿莫西林胶囊测定溶出度,结果显示3批阿莫西林胶囊溶出度基本一致,45min时均达到98%以上,见表1,重现性良好。
2.3 均一性试验
取同一批次的胶囊进行均一性试验,分别测定3次,45min的平均溶出度为98.53±0.24%,见表2,结果表明阿莫西林胶囊溶出度的均一性较好。
表2 均-性试验
3 讨论
阿莫西林在临床上有着广泛的应用,这是一种常见的抗生素药物,可以有效的杀死致病菌,还能抑制细菌的生长,服用阿莫西林胶囊,可以抑制细菌细胞壁的合成,在临床上经常被用作杀菌。
在制备阿莫西林胶囊时,需要考虑不同药物对药品溶出度的影响,这会影响药物在人身体内的吸收情况,如果吸收率较低,药品的药效将会大大降低。在对阿莫西林胶囊进行检验时,可以将溶出度作为主要的检验项目,工作人员应对检验方法进行改进,从而提高检验结果的准确性。在对阿莫西林溶出度进行检查时,工作人员采用了随机抽检的方式,在对样品进行检测时发现,不同厂家生产的药物在性能方面有着较大的差异,这是一种不合理的现象,需要对出现这一情况的原因进行调查。通过多次试验发现,药品的溶出度与生产制备工以及添加的辅料有着较大的关系。
通过本文的分析,阿莫西林胶囊在制备时,应首先低原粉的溶出度进行分析,然后通过添加辅料的方式对溶出度进行调整。通过本次试验的对比可以看出,采用直接溶出的方式,花费的时间比较差,而采用羧基淀粉配置的方式,大大缩减了溶出的时间,这有利于提高药效与生产效率。羧基淀粉钠可以加快药物溶出的速度,其在临床药物制备中发挥着良好的效果,所以,相关药品生产单位在制备阿莫西林胶囊时,可以加入适量的羧基淀粉钠,从而有效的提高药品溶出度。
阿莫西林在临床上有着广泛的应用,阿莫西林胶囊在药品市场中也比较常见,为了保证药品的药效,需要做好质量检测工作,还要对质检的方法进行改进与优化,生产单位也需要对制备的工艺技术进行改革,从而提高生产的效率。根据以上实验结果证明,在制备阿莫西林胶囊时,可以加入适量的羧甲淀粉钠,其可以加快原粉溶出的时间,而且促进药物与辅料的融合,从而改善药品的润湿性,保证药效更好的发挥。本文对阿莫西林胶囊的制备方法进行了介绍,还对溶出度进行了研究,希望对药品生产单位提供一定指导,使其对生产工艺进行改进,从而提高药品的质量与企业的生产效益。
参考文献
[1]雷刚.阿莫西林微囊的制备及临床应用研究[D].雅安:四川农业大学,2013.
[2]周妮,宋金春.复方阿莫西林胶囊的制备与质量控制[J].医药导报,2012(4).
[3]李伟,薛宁宁.阿莫西林胶囊(0.5g)稳定性考察[J].黑龙江医药,2011(6).
关键词:阿莫西林;制备;溶出度
阿莫西林是一种常见的抗生素药物,其在敏感性病菌感染中有着广泛的应用,可以抑制细菌的滋生,还能对致病菌进行消灭。阿莫西林胶囊在药品市场中比较常见,其药效的发挥与阿莫西林溶出度有着一定关系,为了保证病人更好的吸收药物,相关药品生产单位需要对阿莫西林胶囊的制备方法进行改进与完善,还要对药品的溶出度进行检测,本文对检测的方法进行了节省,测试人员采用了高效液相色谱法,与传统的紫外分光光度法相比,高效液相色谱法具有较高的效率,而且操作也更加简单。
当前社会对药品的安全更加关注,相关工作人员也对检验测定的方法进行了不断的改善,采用合理的制备与检验方法,有利于提高我国药品监督的力度,也有利于提高药品的质量。在制备阿莫西林胶囊时,加入适量辅料,可以有效改善药品的湿润性,而且能缩短原粉溶出的时间。下面笔者结合实验,对阿莫西林胶囊的制备以及溶出度进行了简单的介绍,确定药品最佳的溶出值,从而相关生产单位提供一定指导建议,保证阿莫西林生产的效率与质量。
1 材料与仪器
原药(西班牙INDVMA,AM3580200);CMS-Na(浙江省湖州市菱湖食品化工厂);HP8453型紫外可见分光光度计(美国惠普公司);ZRS一4型智能溶出仪(天津大学无线电厂);SSIPC2300高效液相色谱仪(美国SSI公司);AUW120电子天平(岛津)。
1.2 试剂
河莫西林胶囊(批号4100144,4100076广州白云山制药有限公司;批号1001318,1004336,1003320,华北制药集团制剂有限公;阿莫西林对照品(中国药品司;批号100126,四川蜀中制药有限公司)生物制品检定所,批号:130409-200609,含量86.6%);乙腈为一级色谱纯,其他所用试剂均为分析纯。
1.3 实验方法
1.3.1 阿莫西林胶囊的制备。取阿莫西林原粉250g、羧甲淀粉钠10g、硬脂酸镁7.5g、淀粉适量混合,制成胶囊1000粒,即得。
1.3.2 辅料对紫外测定的影响。按处方比例称取辅料(相当于0.5粒阿莫西林胶囊所含辅料量),置100ml容量瓶中,用水溶解并稀释至刻度,依分光光度法于200-350hm扫描,在阿莫西林吸收峰272nm~长处吸收度为1.896×10-3,表明辅料不能影响阿莫西林溶出度的测定。
1.3.3 溶出度试验方法3。取本品,照溶出度测定法,以水为溶剂,转速为每分钟100转,依法操作,45分钟时,取溶液适量,滤过,精密吸取续滤液5ml,用水稀释至10ml;另取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量,按标示量加水溶解并稀释至500ml,过滤,精密吸取续滤液5rrd,用水稀释至10ml。照分光光度法,取上述两种溶液,在272nm的波长处分别测定吸收度,按二者吸收度的比值计算每粒的溶出量。
2 结果
2.1 阿莫西林胶囊与原粉的溶出度比较
针对阿莫西林胶囊直接进行原粉溶出度分析,另外,在阿莫西林胶囊中,加入适量的辅料进行溶出度分析,两者对比可以得出,阿莫西林胶囊直接进行原粉的溶出,需要花费较多的时间,而且在溶出量达到80%的时候,则需要花费的时间就达到了65.37min,而采用羧甲淀粉钠配置的阿莫西林胶囊溶出时间则只需要20.56min,这就表明羧甲淀粉钠能够有效的加快药物的溶出速度。
2.2 重现性试验
取3批不同批次的阿莫西林胶囊测定溶出度,结果显示3批阿莫西林胶囊溶出度基本一致,45min时均达到98%以上,见表1,重现性良好。
2.3 均一性试验
取同一批次的胶囊进行均一性试验,分别测定3次,45min的平均溶出度为98.53±0.24%,见表2,结果表明阿莫西林胶囊溶出度的均一性较好。
表2 均-性试验
3 讨论
阿莫西林在临床上有着广泛的应用,这是一种常见的抗生素药物,可以有效的杀死致病菌,还能抑制细菌的生长,服用阿莫西林胶囊,可以抑制细菌细胞壁的合成,在临床上经常被用作杀菌。
在制备阿莫西林胶囊时,需要考虑不同药物对药品溶出度的影响,这会影响药物在人身体内的吸收情况,如果吸收率较低,药品的药效将会大大降低。在对阿莫西林胶囊进行检验时,可以将溶出度作为主要的检验项目,工作人员应对检验方法进行改进,从而提高检验结果的准确性。在对阿莫西林溶出度进行检查时,工作人员采用了随机抽检的方式,在对样品进行检测时发现,不同厂家生产的药物在性能方面有着较大的差异,这是一种不合理的现象,需要对出现这一情况的原因进行调查。通过多次试验发现,药品的溶出度与生产制备工以及添加的辅料有着较大的关系。
通过本文的分析,阿莫西林胶囊在制备时,应首先低原粉的溶出度进行分析,然后通过添加辅料的方式对溶出度进行调整。通过本次试验的对比可以看出,采用直接溶出的方式,花费的时间比较差,而采用羧基淀粉配置的方式,大大缩减了溶出的时间,这有利于提高药效与生产效率。羧基淀粉钠可以加快药物溶出的速度,其在临床药物制备中发挥着良好的效果,所以,相关药品生产单位在制备阿莫西林胶囊时,可以加入适量的羧基淀粉钠,从而有效的提高药品溶出度。
阿莫西林在临床上有着广泛的应用,阿莫西林胶囊在药品市场中也比较常见,为了保证药品的药效,需要做好质量检测工作,还要对质检的方法进行改进与优化,生产单位也需要对制备的工艺技术进行改革,从而提高生产的效率。根据以上实验结果证明,在制备阿莫西林胶囊时,可以加入适量的羧甲淀粉钠,其可以加快原粉溶出的时间,而且促进药物与辅料的融合,从而改善药品的润湿性,保证药效更好的发挥。本文对阿莫西林胶囊的制备方法进行了介绍,还对溶出度进行了研究,希望对药品生产单位提供一定指导,使其对生产工艺进行改进,从而提高药品的质量与企业的生产效益。
参考文献
[1]雷刚.阿莫西林微囊的制备及临床应用研究[D].雅安:四川农业大学,2013.
[2]周妮,宋金春.复方阿莫西林胶囊的制备与质量控制[J].医药导报,2012(4).
[3]李伟,薛宁宁.阿莫西林胶囊(0.5g)稳定性考察[J].黑龙江医药,2011(6).