急性心肌梗死是全球发病率和死亡率的首要原因之一。再灌注疗法被认为是改善心肌梗死的最有效方法。然而,血运重建术后所面临的心肌缺血再灌注损伤会引起二次心脏功能性损伤,加速心肌细胞坏死,严重影响再灌注疗法的临床疗效及病人的生命健康。因此,心肌缺血再灌注损伤的防治工作越发成为当今研究的重点。内关穴是心包经之络穴,通于三焦经,又是八脉交会穴,是治疗心胸疾患的首选穴。大量研究证实,针灸内关预处理作为一种潜在的心脏保护性干预措施,可以预防保护心肌缺血再灌注损伤。本研究对针灸内关预处理保护心肌缺血再灌注损伤的作用机制进行归纳总结,发现主要涉及抑制氧化应激、抗炎性反应、减少细胞凋亡和自噬、抑制钙超载、减轻能量代谢障碍、调节中枢神经作用以及调控相关信号通路,以期在临床应用上为针灸内关预处理防治心肌缺血再灌注损伤提供理论指导和新的治疗思路。