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拓扑异构酶(topoisomerases,Tops)是参与调节细胞内DNA复制、转录、重组和修复等过程的必需酶。Tops分为TopⅠ和TopⅡ,两者通过DNA切断和连接,维持DNA正常拓扑结构和代谢过程。由于Tops在DNA代谢过程的重要作用,干扰Tops的催化活性或者诱导产生Tops介导的DNA损伤已经成为抗肿瘤治疗的重要策略。Tops已经成为最重要的抗肿瘤靶点之一。综述近年来Tops双重抑制剂的研究进展。