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黄连素为中药黄连、黄柏或三颗针中提取的有效成分,又名小蘖碱。由于黄连素抗菌能力颇强,体外试验表明它的抗菌谱十分广泛,临床上主要用于治疗消化系统感染,如急性胃肠炎、痢疾等,近年来发现黄连素有不少新用途,如黄连素能抑制幽门螺杆菌,故有人主张把黄连素作为根除幽门螺杆菌的首选药,对消化性溃疡和慢性胃炎均有疗效;黄连素具有抗癌活性,慢性结肠炎、结肠息肉等患者,常服黄连素既有治疗作用,又防癌变;肺结核患者因长期服用氨硫脲,引起口唇干裂、脱皮、瘙痒等不良反应,也可服用黄连素进行防治……
除此之外,近来临床发现黄连素在心血管疾病的防治上也有一定疗效。
心律失常通常表现为心跳的节律变得不匀齐,或心跳的频率过快、过慢等。新近发现黄连素具有抗心律失常的作用,能够治疗多种类型的心律紊乱,如用于早搏、房性与室性心动过速及房颤等的治疗,效果良好。该药对心率、血压、肝肾功能、血象无不良影响。绝大多数抗心律失常药物都具有减弱心肌收缩力的缺点,黄连素则能加强心肌的收缩力,因此,可用盐酸黄连素治疗。如对多种心动过速患者,每次口服黄连素0.3~0.6克,一天4次,2~4个星期为一个疗程。一般7天左右奏效,总有效率为78%。黄连素也可用于肺性心律失常或伴有心力衰竭的室性心律失常患者。
当心脏由于心肌收缩力减弱,不能将静脉回流的血液全部送入动脉时,就会造成血液淤滞,心排血量降低,难以满足组织代谢的需要。盐酸黄连素可通过延长心肌细胞动作电位时程,使内向钙流增加,增强心肌收缩力及降低外周血管阻力而达到治疗目的。可在餐前服用盐酸黄连素来治疗,每次0.4~0.6克,1天3次。一般1~5天见效,总有效率为71%。但急症、重症患者仍需送医院诊治。
不少老年人常因血栓形成而導致瘫痪,甚至危及生命。其主要原因为血小板聚集率较高。可服盐酸黄连素治疗,每次0.3克,1天4次,2~4个星期为一个疗程,总有效率为95%。盐酸黄连素能增加血小板内核苷酸的含量,从而达到抑制血小板聚集的目的。黄连素能通过抑制血小板膜内α2受体及血小板聚集激活物TXA2的释放,而对抗血小板凝集,用于治疗脑血栓、闭塞性脉管炎、大动脉炎等。用法:每次0.3克,每日4次,连服4周。
由于外界强烈刺激长期反复作用于大脑皮质,引起精神紧张、情绪激动、导致大脑皮质的功能失调,因而皮质下血管舒缩中枢的功能发生紊乱,以致全身小动脉收缩,而致血压升高。此时可服盐酸黄连素治疗,每次0.3~0.6克,1天3~4次,4个星期为一个疗程,一般3~6天见效,总有效率为81%,优于复方降压片。这可能是由于该药能通过抗胆碱酯酶增强乙酰胆碱作用,扩张血管所致。也有人认为该药能竞争性地阻断血管平滑肌上α1受体,使外周血管阻力下降而降低血压。
糖尿病是由于体内胰岛素分泌不足而引起的一种糖代谢紊乱疾病,也可服用盐酸黄连素治疗。每次0.3~0.5克,1天3次,1~3个月为一个疗程。待血糖恢复正常,需继续每次服0.3克,1天3次,2~3个月停服一个星期,再维持治疗,总有效率为91%。其治疗机制除与该药具有抗升糖激素作用有关,该药还能促进胰岛细胞再生功能恢复、抑制糖原异生和促进糖酵解,而使血糖降低。
黄连素可降低胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白,提高抗氧化能力,促进脂类代谢。用法:每次0.3~0.5克,每日3次,连服4周。有人报道黄连素治疗血脂异常,降胆固醇、甘油三酯的总有效率分别为77.1%,97.1%,明显优于多烯康和月见草油。
台湾地区长庚医院中医部的试验发现,黄连素能抑制血管内皮增生。该医院医生用老鼠的主动脉平滑肌细胞做试验,发现把黄连素加入细胞中,能活化T21基因,进而抑制两种蛋白,起到抑制血管平滑肌增生的效果。通常情况下,治疗心血管狭窄是使用气球扩张术和放置血管支架的方法,但半年后大约有30%~40%的患者血管平滑肌增生,导致血管再度狭窄。为减少血管再度阻塞,最新的方法是在支架上涂西药。专家认为,未来可以尝试用黄连素代替西药,涂在支架上。
黄连素有望成为他汀类药物替代药
研究者从基因序列、细胞、动物实验以及临床治疗等多个层面和角度,对黄连素降低血中胆固醇和甘油三酯的药理作用、药效和分子机理进行了系统研究。他们发现,黄连素是在基因转录后水平上,通过作用于3’UTR区域稳定低密度脂蛋白受体的mRNA(信使核糖核酸)来调节血脂的,与目前使用的他汀类调脂药物的作用机理完全不同。这在理论上为寻找新型调脂药物提供了新的分子靶点。他们的临床研究表明,口服黄连素(3个月每日1克)可以使血脂异常患者的胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20%~35%,这一结果进一步被动物实验所证实。国内外专家认为,黄连素有可能成为他汀类药物的替代药,并有望用于与他汀类药物联合治疗心血管疾病。
【用药提醒】
黄连素是季胺类生物碱,口服后吸收很有限,所以口服给药安全、简便、毒副作用小,可较长期服用,这些优点是其他抗心律失常药物、调脂药物、降血糖药物、降压药物等所无法比拟的。黄连素静注或静滴可出现血管扩张、血压下降、心脏抑制等不良反应,严重时发生阿斯氏综合征,甚至可致死亡;静注还可引起肾功能损害,甚至引起尿毒症;肌注达不到有效浓度。所以,黄连素一般不主张静脉给药。
黄连素口服治疗过程中,有少数患者出现胃肠道症状,包括上腹部不适、便秘、腹泻等,但症状轻微,不影响生活和治疗,服药后血常规、尿常规和肝功能均无异常改变。虽然部分患者的窦性心率有轻度减慢,但治疗前后平均心率经统计学检验并无显著变化。
临床应用表明,口服黄连素每日1.2~2.0克的剂量,对窦性冲动形成和释放无明显影响,对各传导系统的传导亦未见不良影响。国内外至今还没见口服黄连素引起严重不良反应的报道。因此可以说,黄连素口服给药是一种相当安全的药物。
除此之外,近来临床发现黄连素在心血管疾病的防治上也有一定疗效。
抗心律失常
心律失常通常表现为心跳的节律变得不匀齐,或心跳的频率过快、过慢等。新近发现黄连素具有抗心律失常的作用,能够治疗多种类型的心律紊乱,如用于早搏、房性与室性心动过速及房颤等的治疗,效果良好。该药对心率、血压、肝肾功能、血象无不良影响。绝大多数抗心律失常药物都具有减弱心肌收缩力的缺点,黄连素则能加强心肌的收缩力,因此,可用盐酸黄连素治疗。如对多种心动过速患者,每次口服黄连素0.3~0.6克,一天4次,2~4个星期为一个疗程。一般7天左右奏效,总有效率为78%。黄连素也可用于肺性心律失常或伴有心力衰竭的室性心律失常患者。
抗心力衰竭
当心脏由于心肌收缩力减弱,不能将静脉回流的血液全部送入动脉时,就会造成血液淤滞,心排血量降低,难以满足组织代谢的需要。盐酸黄连素可通过延长心肌细胞动作电位时程,使内向钙流增加,增强心肌收缩力及降低外周血管阻力而达到治疗目的。可在餐前服用盐酸黄连素来治疗,每次0.4~0.6克,1天3次。一般1~5天见效,总有效率为71%。但急症、重症患者仍需送医院诊治。
抗血小板聚集
不少老年人常因血栓形成而導致瘫痪,甚至危及生命。其主要原因为血小板聚集率较高。可服盐酸黄连素治疗,每次0.3克,1天4次,2~4个星期为一个疗程,总有效率为95%。盐酸黄连素能增加血小板内核苷酸的含量,从而达到抑制血小板聚集的目的。黄连素能通过抑制血小板膜内α2受体及血小板聚集激活物TXA2的释放,而对抗血小板凝集,用于治疗脑血栓、闭塞性脉管炎、大动脉炎等。用法:每次0.3克,每日4次,连服4周。
治原发性高血压
由于外界强烈刺激长期反复作用于大脑皮质,引起精神紧张、情绪激动、导致大脑皮质的功能失调,因而皮质下血管舒缩中枢的功能发生紊乱,以致全身小动脉收缩,而致血压升高。此时可服盐酸黄连素治疗,每次0.3~0.6克,1天3~4次,4个星期为一个疗程,一般3~6天见效,总有效率为81%,优于复方降压片。这可能是由于该药能通过抗胆碱酯酶增强乙酰胆碱作用,扩张血管所致。也有人认为该药能竞争性地阻断血管平滑肌上α1受体,使外周血管阻力下降而降低血压。
治糖尿病
糖尿病是由于体内胰岛素分泌不足而引起的一种糖代谢紊乱疾病,也可服用盐酸黄连素治疗。每次0.3~0.5克,1天3次,1~3个月为一个疗程。待血糖恢复正常,需继续每次服0.3克,1天3次,2~3个月停服一个星期,再维持治疗,总有效率为91%。其治疗机制除与该药具有抗升糖激素作用有关,该药还能促进胰岛细胞再生功能恢复、抑制糖原异生和促进糖酵解,而使血糖降低。
治血脂异常
黄连素可降低胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白,提高抗氧化能力,促进脂类代谢。用法:每次0.3~0.5克,每日3次,连服4周。有人报道黄连素治疗血脂异常,降胆固醇、甘油三酯的总有效率分别为77.1%,97.1%,明显优于多烯康和月见草油。
用于心血管狭窄的治疗
台湾地区长庚医院中医部的试验发现,黄连素能抑制血管内皮增生。该医院医生用老鼠的主动脉平滑肌细胞做试验,发现把黄连素加入细胞中,能活化T21基因,进而抑制两种蛋白,起到抑制血管平滑肌增生的效果。通常情况下,治疗心血管狭窄是使用气球扩张术和放置血管支架的方法,但半年后大约有30%~40%的患者血管平滑肌增生,导致血管再度狭窄。为减少血管再度阻塞,最新的方法是在支架上涂西药。专家认为,未来可以尝试用黄连素代替西药,涂在支架上。
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黄连素有望成为他汀类药物替代药
研究者从基因序列、细胞、动物实验以及临床治疗等多个层面和角度,对黄连素降低血中胆固醇和甘油三酯的药理作用、药效和分子机理进行了系统研究。他们发现,黄连素是在基因转录后水平上,通过作用于3’UTR区域稳定低密度脂蛋白受体的mRNA(信使核糖核酸)来调节血脂的,与目前使用的他汀类调脂药物的作用机理完全不同。这在理论上为寻找新型调脂药物提供了新的分子靶点。他们的临床研究表明,口服黄连素(3个月每日1克)可以使血脂异常患者的胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20%~35%,这一结果进一步被动物实验所证实。国内外专家认为,黄连素有可能成为他汀类药物的替代药,并有望用于与他汀类药物联合治疗心血管疾病。
【用药提醒】
黄连素是季胺类生物碱,口服后吸收很有限,所以口服给药安全、简便、毒副作用小,可较长期服用,这些优点是其他抗心律失常药物、调脂药物、降血糖药物、降压药物等所无法比拟的。黄连素静注或静滴可出现血管扩张、血压下降、心脏抑制等不良反应,严重时发生阿斯氏综合征,甚至可致死亡;静注还可引起肾功能损害,甚至引起尿毒症;肌注达不到有效浓度。所以,黄连素一般不主张静脉给药。
黄连素口服治疗过程中,有少数患者出现胃肠道症状,包括上腹部不适、便秘、腹泻等,但症状轻微,不影响生活和治疗,服药后血常规、尿常规和肝功能均无异常改变。虽然部分患者的窦性心率有轻度减慢,但治疗前后平均心率经统计学检验并无显著变化。
临床应用表明,口服黄连素每日1.2~2.0克的剂量,对窦性冲动形成和释放无明显影响,对各传导系统的传导亦未见不良影响。国内外至今还没见口服黄连素引起严重不良反应的报道。因此可以说,黄连素口服给药是一种相当安全的药物。