【摘 要】
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【目的】制备恩诺沙星（enrofloxacin, ENR）新盐并考察其溶解性，旨在提高ENR的溶解度，丰富其晶体形式。【方法】采用混悬法制备ENR新盐，并通过溶剂挥发法培养其单晶。利用粉末X射线衍射（PXRD）、单晶X射线衍射（SXRD）、傅里叶红外光谱（FTIR）、差示扫描量热分析（DSC）、热失重分析（TGA）和扫描电子显微镜（SEM）对新盐进行一系列表征分析。通过粉末溶解速率试验考察ENR和
【基金项目】
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国家自然科学基金青年科学基金项目（32002326）； 河北省重点研发计划项目农业高质量发展关键共性技术攻关专项（19227505D）；
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【目的】制备恩诺沙星（enrofloxacin, ENR）新盐并考察其溶解性，旨在提高ENR的溶解度，丰富其晶体形式。【方法】采用混悬法制备ENR新盐，并通过溶剂挥发法培养其单晶。利用粉末X射线衍射（PXRD）、单晶X射线衍射（SXRD）、傅里叶红外光谱（FTIR）、差示扫描量热分析（DSC）、热失重分析（TGA）和扫描电子显微镜（SEM）对新盐进行一系列表征分析。通过粉末溶解速率试验考察ENR和新盐在37℃、pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶解速率。【结果】制备的ENR新盐为ENR-2,6-二羟基苯甲酸半水合物（ENR-2,6-DHBA·1/2H2O）。经单晶结构分析可知，ENR-2,6-DHBA·1/2H2O属于三斜晶系，P-1空间群，晶胞参数为：a=13.2495（7）?;b=13.8266（11）?;c=16.0672（8）?;α=114.301°（6）;β=90.322°（4）;γ=114.438°（7）。不对称单元中包含2个ENR阳离子、2个2,6-DHBA阴离子和1个水分子。2,6-DHBA羧酸基团的质子转移到ENR哌嗪环的N原子上，形成N+-H…O-,证实形成的是盐，ENR与H2O通过O-H…O氢键连接。FTIR结果证实，2,6-DHBA上的C=O吸收峰由于质子的转移由1 680 cm-1移动到1 725 cm-1。新盐的熔点不同于ENR和2,6-DHBA,为253℃。新盐的外貌形态为光滑的棒状。粉末溶解速率曲线显示，ENR-2,6-DHBA·1/2H2O平衡时的表观溶解度为0.65 mg/mL,是ENR的1.86倍。【结论】试验成功制备了ENR-2,6二羟基苯甲酸半水合物盐，该盐提高了ENR的溶解度，为提高ENR的生物利用度、增强抗菌效应提供了参考依据。
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