【摘 要】
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Mu阿片受体为吗啡和芬太尼等传统阿片类镇痛药物的主要作用靶点。传统的阿片类镇痛药物广泛用于中度和重度疼痛的临床治疗,但长期使用该类药物会引起镇痛耐受和成瘾等副作用,
【机 构】
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兰州大学基础医学院生理学研究所甘肃省新药临床前研究重点实验室;
【基金项目】
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国家自然科学基金(No.81973159; No.81673282; No.81273355)
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Mu阿片受体为吗啡和芬太尼等传统阿片类镇痛药物的主要作用靶点。传统的阿片类镇痛药物广泛用于中度和重度疼痛的临床治疗,但长期使用该类药物会引起镇痛耐受和成瘾等副作用,并伴随着眩晕、恶心、呕吐、便秘、瘙痒、呼吸抑制等不良反应,从而限制了其临床应用。近年来,多靶点分子的研究取得重要进展,可对此类药物的镇痛活性与副作用进行有效分离。同时靶向mu阿片受体和其他受体的多靶点分子能产生有效的镇痛活性,并能降低镇痛耐受、成瘾、呼吸抑制和便秘等阿片样副作用,其在高效、低副作用的镇痛新药研发中具有潜在的应用前景。综述多靶点肽类镇痛药物的设计及其药理学活性,为新型肽类镇痛新药的研发提供新的思路。
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