依匹哌唑中间体7-羟基喹啉-(1H)-2-酮的合成

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以肉桂酸、间氨基苯酚为原料,经过氯化、氨解、分子内傅克环合三步反应得到依匹哌唑中间体7-羟基喹啉-(1H)-2-酮。并通过正交实验研究了关键的傅克环合工艺,确定了最佳合成条件为:反应温度130℃、反应时间6h、n(三氯化铝)∶n(化合物4)为3∶1、溶剂氯苯用量750mL,收率87%,LC纯度达99%。该法原料价廉易得,工艺操作简便,反应温和可控,且无需柱层析,有利于工业化生产。
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