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目的 观察HFL方案(羟基喜树碱+氟尿嘧啶/亚叶酸钙)治疗晚期大肠癌中羟基喜树碱(喜素)的最大耐受剂量、剂量限制性毒性,确定喜素最佳应用剂量,同时观察该方案的疗效.方法 共入选晚期大肠癌患者18例,喜素剂量分为6级,从4 mg/m2开始向上爬坡,各组分别静脉滴注喜素4,6,8,10,12,14 mg/m2,第1～5天.5氟尿嘧啶(5-FU)/亚叶酸钙(LV)(5-FU 425 mg/m2第1～5天,LV 20 mg/m2第1～5天)于喜素静脉点滴完毕后,静脉注射.每4周为1个周期.观察药物的毒性反应和疗效.结果 10,12,14 mg/m2组各有两例出现Ⅳ度骨髓抑制,HFL方案的主要毒性反应是骨髓抑制、消化道反应,毒性与剂量相关.剂量限制性毒性为骨髓抑制.该方案中喜素的最大耐受剂量(MTD)为10 mg/m2第1～5天.结论 HFL方案治疗晚期大肠癌患者的耐受性良好,推荐剂量8 mg/m2。