【摘 要】
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目的:研究不同浓度雷诺嗪在大鼠肠段的吸收特征,并比较Beagle犬经口给予国外雷诺嗪缓释片(参比制剂)和国产雷诺嗪缓释片(受试制剂)的药动学。方法:以酚红为标示物,采用在体单
【机 构】
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中国药科大学药物代谢动力学重点实验室,中国药科大学药剂教研室,
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目的:研究不同浓度雷诺嗪在大鼠肠段的吸收特征,并比较Beagle犬经口给予国外雷诺嗪缓释片(参比制剂)和国产雷诺嗪缓释片(受试制剂)的药动学。方法:以酚红为标示物,采用在体单向灌流法进行大鼠肠吸收研究,高效液相法测定灌流液中雷诺嗪和酚红的浓度并计算吸收参数。采用双交叉实验设计,6只Beagle犬分别经口给予受试制剂和参比制剂,高效液相法测定血药浓度,BAPP 3.0程序处理药动学参数。结果:10~40 mg.L-1的雷诺嗪在大鼠各肠段的表观通透系数(Papp)、吸收速率常数(Ka)的差异均无显著性意义(P>0.05)。Beagle犬经口给予单剂量国产雷诺嗪缓释片的相对生物利用度为(104.5±30.1)%。结论:在10~40 mg.L-1内雷诺嗪在大鼠肠道的吸收机制以被动吸收为主。国产和进口雷诺嗪缓释片在Beagle犬体内的药时曲线相似,2种缓释制剂均无突释现象。
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