【摘 要】
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目的合成抗老年痴呆药卡巴拉汀。方法以间甲氧基苯乙酮为起始原料,经还原、氯代、胺化、脱甲基化、手性拆分5步反应制得关键中间体(S)-3-[1-(二甲氨基)乙基]苯酚(7);以乙胺为
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,沈阳红药制药有限公司,
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目的合成抗老年痴呆药卡巴拉汀。方法以间甲氧基苯乙酮为起始原料,经还原、氯代、胺化、脱甲基化、手性拆分5步反应制得关键中间体(S)-3-[1-(二甲氨基)乙基]苯酚(7);以乙胺为原料,经3步反应制得另一中间体N-乙基-N-甲基氨基甲酰氯(11);化合物7和11经缩合得到目标化合物卡巴拉汀。结果与结论目标化合物的总收率为12.9%(以间甲氧基苯乙酮计),其结构经M S、1H-NMR谱确证。改进后的合成工艺简化了操作,降低了合成成本,适于工业化生产。
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