GEN-617的合成工艺优化

来源 :化学研究与应用 | 被引量 : 0次 | 上传用户:kyunlong
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以便宜易得的对氟苯甲腈(2)为起始原料经亲核取代、氧化、还原得到关键中间体(5),5与咪唑并[1,2-α]吡啶-7-羧酸(6)缩合以56.4%总收率制得GEN-617。该路线原料易得、反应条件温和、操作简单,具有良好的工业化前景。
其他文献
随着现代农业的发展,多种农药被广泛应用于农田,果园和温室等场所。由于大多数农药对生态环境、动物和人类健康都有害,因此建立快速、灵敏和实时检测环境与食品中农药含量的技术显得越来越重要。本文论述了用作表面增强拉曼散射(SERS)光谱基底的金核银壳纳米粒子(Au@AgNPs)的制备方法,以及将其用于苹果表面农药百草枯Paraquat(PQ)残留量的检测分析,检测限为4.69×10-9 M。研究工作表明,相对于单纯的金溶胶(AuNPs)或者银溶胶(AgNPs),Au@AgNPs在该农药的SE
本文合成了两种对氨基苯磺酸金属配合物,[Zn(H2O)2](p-NH2C6H4SO3)2·2H2O(1)和[Cd(H2O)2](p-NH2C6H4SO3)2(2)。通过红外光谱、热重对其进行表征,X-射线单晶衍射检测确定其晶体结构,并且详细描述了两种配合物的配位行为和晶体结构特点。由数据可知,两种配合物的中心离子均与磺酸根离子配位,且都属于Monoclinic晶系,P21/n空间群。使用Biginelli反应作为探针研究了两种配合物的催化性能,实验结果表明,两种配合物均具有较高催化性能,相较于配合物2,配
纳米药物载体在药物输送系统中发挥着极其重要的作用,其中Janus纳米材料因其具有各向异性的特点,能提高药物载体的载药率、靶向性等,成为研究者关注的焦点之一。本实验通过种子异向生长法,以球型磁性Fe3O4为内核,在其表面异向生长出棒状介孔二氧化硅,得到球-棒结构的磁性Janus纳米材料(Magnetic Janus Nanomaterials)。在磁性Janus纳米复合材料修饰前后对于布洛芬的搭载及体外释放试验中,发现氨基修饰的磁性Janus纳米复合材料载药率较大
建立了串联DAD和FLD检测器同时测定农产品中具有紫外吸收和荧光性质的农药残留的分析方法。农产品样品经过乙腈提取,采用固相萃取柱对提取液进一步净化,采用特殊的方案将DAD检测器和FLD检测器串联起来,对样品进行检测分析。优化结果表明:乙腈高速匀浆2min或恒温振荡30min、采用500mg/6mL复合氨基柱、内径0.175mm的不锈钢管线或Peek管串联DAD和FLD,样品先经过DAD检测器,流出液再经过FLD的方式串联时,农药的回收率最佳。实验的六种代表农药在10~400μg·L-1
以间三氟甲基苯胺为原料,与二氯乙酰氯反应制得N-间三氟甲基二氯乙酰胺(2);在碱性条件和相转移催化剂催化下化合物2与烯丙基氯发生反应得N-烯丙基-N-间三氟甲基二氯乙酰胺(3);化合物3在含金属-配体络合物催化下经分子内环化反应合成氟咯草酮(1)。经过工艺优化,本路线以78%收率得到纯度96.3%的化合物1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。
采用水热辅助表面印迹技术,制备了铅离子印迹硅胶,利用红外光谱表征了其表面官能团,采用平衡吸附法研究了铅离子印迹硅胶对碱性蚀刻废液中铅的吸附性能和选择脱除能力。结果表明,在298K时,铅离子印迹硅胶对铅的最大吸附量为57.8 mg·g-1;脱除碱性蚀刻废液中铅时,铅离子印迹硅胶的优选剂量为8 g·L-1;在298K时,脱除时间为120 min;铅离子印迹硅胶在碱性蚀刻废液中脱除铅时显示出良好的选择性,铅的脱除率达到97.2%;铅离子印迹硅胶再生5次后,对铅的脱除率
针对活性炭吸附VOCs过程的安全性问题进行了研究,采用咪唑-脯氨酸离子液体对活性炭进行改性,优化吸附性能。以典型的甲苯气体为例,讨论了改性前后活性炭结构的变化对甲苯吸附性能的影响,并探索了改性前后活性炭的热反应安全性。研究结果表明:咪唑-脯氨酸改性活性炭表面的孔隙数量增多、孔径变大、含氧官能团增加、比表面积和体积增大。改性活性炭对甲苯的吸附量78 mg·g-1是改性前活性炭吸附量36.03 mg·g-1的2.17倍,吸附能力明显提升;粒径为51μm和111μm的
以苯胺、十二酸、N,N-二甲基乙醇胺等为原料合成了十二烷基二甲基苄基氯化铵(1227)结构修饰的阳离子表面活性剂(I10,I12,I14,I16)。利用1H-NMR和FT-IR对目标产物结构进行表征。在25℃条件下,分别用电导率法和表面张力法测定目标产物的临界胶束浓度(CMC)和表面张力(γ)。结果表明,I16的CMC值最小,为4.29×10-5 mol·L-1,γCMC值为38.08 mN·m,并计算目标产物在空气-水界面上的饱和吸附量(Γmax)、单个吸附分
在分析了改性双基推进剂不同成分含量对其燃速性能影响的基础上,使用机器学习方法建立了以推进剂成分含量及压强为输入变量,推进剂燃速值为输出的预测模型。通过以相关系数(R2)、均方根误差(RMSE)以及平均绝对误差(MAE)作为模型的性能评价指标,比较了不同机器学习方法的预测性能,包括随机森林、支持向量回归、极限梯度提升、人工神经网络、多元线性回归、偏最小二乘回归和K最近邻回归。结果表明,以多项式内积(Poly)为核函数的支持向量回归(Support Vector Regression,S
红薯中含有大量的活性成分,如去氢表雄酮(DHEA)。DHEA具有抗氧化,抗糖尿病,抗肿瘤的潜在功能。因此,DHEA对人体健康至关重要。该研究以薯皮为原料,采用绿色环保的超声波辅助提取法,提取薯皮中DHEA,将薯皮变费为宝。将鲜红薯皮预发酵,并用浓硫酸进行酸解,然后中和;超声波提取DHEA,减压浓缩;最后,通过HPLC定性分析,定量检测。