口服载胰岛素PLGA纳米球的制备及初步药效学评价

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以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,采用超声复乳法结合溶剂挥发法制备载胰岛素的PLGA纳米球,并优化了纳米球的处方及工艺。对最优条件下制备的纳米球进行表征,包括粒径及粒度分布、ζ电位、包封率、载药量、收率、稳定性及体外释放行为。以糖尿病小鼠为模型,进行初步药效学考察。结果显示,优化纳米球的粒径为(108.3±1.4)nm;ζ电位为(-40.8±0.7)mV;包封率和载药量为(43.5±3.2)%和(4.5±0.3)%。扫描电镜结果显示所得纳米粒为球形,且粒度分布均一。制品体外稳定性良好,具有明显的缓释效果。糖尿病小鼠口服给予载药纳米粒,12 h内血糖较注射胰岛素溶液组下降平缓,且药效持久。
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