【摘 要】
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目的：制备铃蟾肽和荧光素双标记的氧化钆纳米微粒(Gd2O3-FI-PEG-BBN),并评价其理化性质、毒性以及作为分子探针体内外靶向胃泌素释放肽受体(GRPr)阳性肿瘤细胞的可能性. 方法：采用非多元醇法合成Gd2O3-FI-PEG-BBN,并对其理化性质及弛豫率进行评价.将Gd2O3-FI-PEG作为对照组,将两组分别与人前列腺癌PC-3细胞孵育2h,并通过荧光显微镜、流式细胞仪、MRI扫描仪进
【出 处】
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中华放射学学术大会2016、中华医学会第23次全国放射学学术大会暨中华医学会第24次全国影像技术学术大会
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目的：制备铃蟾肽和荧光素双标记的氧化钆纳米微粒(Gd2O3-FI-PEG-BBN),并评价其理化性质、毒性以及作为分子探针体内外靶向胃泌素释放肽受体(GRPr)阳性肿瘤细胞的可能性. 方法：采用非多元醇法合成Gd2O3-FI-PEG-BBN,并对其理化性质及弛豫率进行评价.将Gd2O3-FI-PEG作为对照组,将两组分别与人前列腺癌PC-3细胞孵育2h,并通过荧光显微镜、流式细胞仪、MRI扫描仪进行观察,验证分子探针与PC-3结合的特异性及体外靶向成像的可能性.将两组分子探针分别静脉注射到前列腺癌荷瘤裸鼠体内,注射后1,2,4h进行MR T1WI序列扫描,测量并比较两组注射前后肿瘤区域信号强度并计算出强化率,探讨分子探针活体靶向成像的可行性. 结果：成功构建了无明显细胞毒性的铃蟾肽和荧光素双标记的Gd2O3-FI-PEG-BBN,平均粒径为50.5nm并且有较高的MR弛豫率.体外细胞实验中,可见带有绿色荧光的Gd2O3-FI-PEG-BBN 特异性地结合于PC-3细胞表面,而Gd2O3-FI-PEG未见明显内吞及结合.MRI结果证明内吞的分子探针可以影响标记细胞的磁共振信号,从而实现体外靶向成像.注射了Gd2O3-FI-PEG-BBN 的实验组荷瘤裸鼠肿瘤区域可见明显T1WI信号增强,然而,注射了Gd2O3-FI-PEG对照组裸鼠肿瘤区域未观察到明显的信号增强,注射Gd2O3-FI-PEG-BBN和Gd2O3-FI-PEG后2h的强化率分别为27.95±5.86％、4.02±2.24％(n=5),差异有统计学意义(P＜0.05). 结论：本研究成功制备了铃蟾肽BBN和荧光素双标记的Gd2O3-FI-PEG-BBN,体内外实验的结果证明其能的选择性地在前列腺癌肿瘤组织富集,可应用于GPRr受体阳性肿瘤的光学-MR双模态靶向成像及药物传递.
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