通过无金属的自由基反应构建环烷基取代的嘌呤核苷类化合物

来源 :中国化学会第29届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:qiang860412
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  二烷基化的嘌呤核苷类化合物是全新的物质结构,迄今为止,尚没有人进行过此类化合物的研究。而从构效关系上分析,该类化合物和前文所述的烷基化的嘌呤核苷一样,具有潜在的抗病毒活性。基于我们课题组在核苷结构修饰方面的系统性工作,[2]我们发展了一种高原子经济性的、不用金属参与的、高选择性的方法来进行嘌呤的烷基化反应,该方法通过控制底物的量和反应时间,来控制反应的选择性,得到不同的反应产物。当tBuOOtBu为2倍量、反应时间为2 h时,产物全部是C6位的产物,当增加tBuOOtBu为3倍量,反应时间为24 h,产物为C6,C8-二取代的产物。该方法具有很广泛的底物普适性,不仅适应于嘌呤类物质的反应,而且还适应于嘧啶类化合物的反应,且具有很好的区域选择性,均是发生在C5上,通过这种方法得到了一系列5位烷基化的嘧啶类化合物。
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