【摘 要】
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目的测定一例肺癌脑膜转移患者行培美曲塞二钠脑室内化疗的患者不同时间点的培美曲塞血药浓度,计算其药动学参数,探讨脑室内给药对肺癌脑膜转移患者的临床治疗影响。方法选自
【机 构】
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南京大学医学院附属鼓楼医院药学部; 南京大学医学院附属鼓楼医院老年科;
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目的测定一例肺癌脑膜转移患者行培美曲塞二钠脑室内化疗的患者不同时间点的培美曲塞血药浓度,计算其药动学参数,探讨脑室内给药对肺癌脑膜转移患者的临床治疗影响。方法选自我院老年科的一位肺癌脑膜转移患者,单次使用培美曲塞二钠脑室内给药30 mg后,分别于给药前（0h）和给药后0.5、1、2、4、6、12、24、48 h抽取脑脊液。取脑脊液200μL,100μL10%高氯酸沉淀,离心取上清20μL进样,采用HPLC-UV法测定其血药浓度,将测得的血药浓度值带入药代动力学软件Winnonlin 5.2,计算该患者的药代动力学参数。结果该患者培美曲塞给药后1 h达峰,浓度(Cmax)为2417.53μg·mL-1,t1/2为5.94 h,AUC0-48h为9785.28mg/L*h,AUC0-∞为9834.24 mg/L*h。结论文献报道培美曲塞二钠500 mg/m2静脉给药5 h后脑脊液中浓度为67±16 ng/mL,仅为血中浓度的1-3%。而本研究中患者经脑脊液给药后48 h浓度仍可达8.31μg/mL以上,远高于静脉给药后脑脊液浓度。因此,脑室内培美曲塞二钠给药克服了药物本身血脑通透性差的问题,极大的提升了靶部位药物浓度,减少了外周入血的浓度,降低了患者全身性药物毒副作用。
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